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[藥理毒理]
黃體酮是卵巢、胎盤和腎上腺分泌的一種類固醇激素。在充足雌激素存在時,黃體酮能使子宮內(nèi)膜由增殖期改變?yōu)榉置谄冢瑸樵新阎蔡峁┯欣麠l件,在受精卵著床后,胎盤形成,可養(yǎng)活妊娠子宮的興奮性,保持妊娠狀態(tài);可促進乳房發(fā)育,為哺乳做準(zhǔn)備。本品可通過對下丘腦的負(fù)反饋,抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放,使卵泡不能發(fā)育成熟,抑制卵巢的排卵過程。
[藥代動力學(xué)]
口服后在肝內(nèi)代謝,約12%代謝為孕烷二醇,代謝物與葡萄醛酸結(jié)合隨尿排出??诜?00mg后,2-3小時血藥濃度達峰,以后逐漸下降,約72小時后消失,半衰期為2.5小時左右。
[不良反應(yīng)]
突破性出血,陰道點狀出血,體重增加或減少,宮頸鱗柱交界改變,宮頸分泌物性狀改變,乳房腫脹,惡心,頭暈。頭痛,倦怠感,發(fā)熱,失眠,過敏伴或不伴搔癢,黑斑病,黃褐斑,阻塞性黃疽,肝功能異常。
[禁忌]
以下患者禁用:
1、對黃體酮或本品中其他成分過敏者;
2、陰道不明原因出血;
3、血栓性靜脈炎、血管栓塞、腦中風(fēng)或有既往病史者;
4、乳腺腫瘤或生殖器腫瘤。
[注意事項]
1、腎病、心臟病水腫、高血壓的患者慎用;
2、一旦出現(xiàn)血栓性疾病(如血栓性靜脈炎、腦血管病、肺栓塞、視網(wǎng)膜血栓形成)的臨床表現(xiàn),應(yīng)立即停藥。
3、出現(xiàn)突發(fā)性部分視力喪失或突發(fā)性失明,復(fù)視或偏頭痛,應(yīng)立即停藥。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
本品在動物實驗中未發(fā)現(xiàn)對胎兒不良影響,但孕婦只有在醫(yī)生同意下才可使用本品。黃體酮微量會分泌到母乳,到目前還未發(fā)現(xiàn)對嬰兒的不良影響,但哺乳期婦女只有在醫(yī)生同意的情況下才可使用本品。
[兒童用藥]尚缺乏資料
[老年患者用藥]尚缺乏資料
[藥物相互作用]
苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等藥物由于對細(xì)胞色素P450具有誘導(dǎo)作用,可以削弱本品的藥效。
酮康唑是細(xì)胞色素P450酶的抑制劑,因此,酮康唑或其它細(xì)胞色素酶的抱制劑可能增加黃體酮的血藥濃度。
[藥物過量]
尚缺乏資料,如服用量超過應(yīng)服劑量,應(yīng)咨詢醫(yī)生。
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