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賽福美(頭孢可肟)的構效關系:
1、在R1取代基為氨噻肟及羧甲氧基脫團,羧甲氧基團的引入擴大了抗菌譜,增強了抗菌力,是目前找到的最佳基團,羧甲氧基團的引入增強了對β-內酰氨酶的穩(wěn)定性,增強了對G—-菌的抗菌力及口服吸收性。
2、R2取代基為乙烯基,可增加藥物的脂溶性,促進口服吸收,擴大分布,延長體內半衰期。
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