東方醫(yī)藥網導讀：Aerie 制藥一家專注于研發(fā)和商業(yè)化治療青光眼和其他眼部疾病的創(chuàng)新藥物的制藥公司，宣布將比預計時間提早公布藥物 Rhopressa 納入 400 位患者的臨床三期試驗 (或稱 Rocket 1) 的結果數據，Rhopressa 每日給藥一次，三重作用降低青光眼或眼內高壓患者的眼內壓(IOP)。

    Rocket 1 和緊接著的第二個三期臨床試驗 (或稱 Rocket 2) 將檢驗用藥三個月后的臨床效果，這些臨床試驗的主要終點是證明 Rhopressa 降低眼壓的作用不劣于 timolol。Timolol 是在降低眼壓的臨床試驗中應用最廣泛的對照藥物。

    此外，Aerie 公司總裁 Vicente Anido 博士表示由于 Rocket 1 研究比預計時間的提早完成，因此公司決定提前公布 Rhopressa 的三期臨床試驗結果數據。此前公司原計劃于 2015 年中期公布 Rocket 1 和 Rocket 2 兩項臨床研究的數據，現(xiàn)在預計 Rocket 1 研究結果將于 2015 年第二季度公布，而 Rocket 2 研究結果仍按原計劃 2015 年中期公布。

    目前公司正在進行 Rhopressa 進一步的三期臨床試驗和新藥申請，打算通過公司內部的銷售力量在北美和一些可能的歐洲地區(qū)上市，同時在日本和部分歐洲市場尋求商業(yè)合作伙伴，Aerie 公司全權擁有其所有候選藥物，目前尚無上市許可，產品的組成化合物及適應癥的專利保護將維持至 2030 年。

    Rhopressa 的三重作用機制

    Rhopressa 是三重作用降低青光眼患者眼內壓的每日只需給藥一次的創(chuàng)新滴眼劑，專門作用于小梁網，眼內主要液體的流失以及病變組織。臨床前研究表明 Rhopressa 還可降低鞏膜淺層靜脈壓，在健康受試者中約占一半的眼壓。

    此外，Rhopressa 提供一個額外的機制通過減少眼內液體的產生來降低眼壓。在生物化學角度，Rhopressa 抑制 Rho 激酶和去甲腎上腺素轉運體。

    在 2013 年 5 月成功完成的 2b 期臨床試驗中，Rhopressa 表現(xiàn)出強效的降低眼內壓作用，第 28 天和第 14 天分別平均降低 5.7 和 6.2 mmHg，此外，不論入組前患者眼內壓的基線水平，Rhopressa 都可降低患者的眼內壓。

    這使 Rhopressa 有別于目前已上市的降低眼內壓藥物如占領市場的前列腺素和β- 受體阻滯藥，已有文獻表明這些已上市的藥物當眼內壓的基線水平高時，其效果更強，但當基線降低時慢慢失去作用。

    這對治療絕大部分輕度或中度青光眼，眼內壓經診斷低于 26 mmHg 的患者十分重要。2014 年 5 月完成的 RoclatanTM2 b 期臨床試驗結果與 2013 年 5 月完成的 2a 期臨床試驗結果類似，此外研究表明與常用的前列腺素藥物 latanoprost 聯(lián)合使用時有協(xié)同作用。