東方醫(yī)藥網(wǎng)導(dǎo)讀：近日，賽諾菲和Regeneron Pharmaceuticals宣布，由兩家公司共同研發(fā)的alirocumab在最新的臨床試驗中呈陽性結(jié)果。該藥物能有效降低高膽固醇血癥患者的膽固醇水平，用藥劑量也從一月兩次降至一月一次。

    Alirocumab是一種新型注射劑，能夠阻斷一種名為PCSK9的蛋白，這種蛋白會阻止肝臟釋放不良的低密度脂蛋白膽固醇到體內(nèi)。

    PCSK9抑制劑alirocumab在臨床試驗中，用于治療那些對早期治療無反應(yīng)的患者，他們甚至在服用輝瑞的Lipitor等他汀類藥物后，血液膽固醇含量也都沒有明顯降低。該藥物也同樣適用于那些對其他治療不敏感的患者。

    ODYSSEY CHOICE I 和 ODYSSEY CHOICE II這兩次三期臨床試驗主要是為了評估該膽固醇藥物的安全性和有效性。

    ODYSSEY CHOICE I試驗中，受試人員為803名高膽固醇血癥的患者，他們患心血管疾病的風(fēng)險由低到高。該試驗為300mg/月alirocumab與安慰劑對照，其中65%以上的患者曾經(jīng)接受過他汀類藥物治療。

    ODYSSEY CHOICE II試驗中，受試人員為233名高膽固醇血癥患者，他們都具有極高的患心血管疾病的風(fēng)險，并且對他汀類藥物不耐受。該試驗為150mg/月alirocumab與安慰劑對照，這組患者此前未接受過他汀類藥物治療。

    兩家公司表示，該試驗滿足預(yù)設(shè)的主要療效指標(biāo)。該藥物最主要的副作用是頭痛、惡心、上呼吸道感染和疲勞。

    此前的研究表明，PCSK9抑制劑可能會提高患者患心臟病的風(fēng)險，但是alirocumab降低膽固醇的有效性遠遠超過默克的Zetia。試驗表明，那些對他汀類藥物不耐受的高膽固醇血癥患者在服用alirocumab后，膽固醇降低的水平超過Zetia十倍之多。

    目前，PCSK9抑制劑市場競爭將會非常激烈，與賽諾菲和Regeneron同時競爭的，還有輝瑞和安進，這兩家公司也在抓緊時間讓相關(guān)的生物藥上市。如果這類藥物能夠成功地降低由他汀類藥物引發(fā)的心臟病發(fā)病率和死亡率，日后的銷售額是不言而喻的。目前，安進在同類市場競爭上稍快一籌，2014年8月，安進已向FDA提交了PCSK9抑制劑——evolocumab的審批申請。賽諾菲和Regeneron需要加快節(jié)奏，才能贏得先機。

    2014年7月，賽諾菲和Regeneron向FDA提供了6750萬美元的保證金，可能有助于加快alirocumab的批準和商業(yè)化進程。

    據(jù)估計，2016年之前，美國和歐盟3600萬人將能購買和使用alirocumab和evolocumab。