東方醫(yī)藥網(wǎng)導(dǎo)讀：2014 年 11 月 26 日，MSD 失眠癥藥物 Belsomra 全球率先于日本上市。該藥物是首個(gè)食欲素受體拮抗劑，2014 年 11 月 25 日進(jìn)入全民健康保險(xiǎn)的定價(jià)單后被批準(zhǔn)于日本上市。

    臨床三期試驗(yàn)表明 Belsomra 臨床效果顯著且耐受性良好，有潛力成為失眠癥的一線用藥，市場(chǎng)銷(xiāo)售雖然會(huì)受到苯二氮卓類(lèi)藥物的限制，但到 2017 年會(huì)銷(xiāo)售快速增長(zhǎng)為最暢銷(xiāo)的失眠癥藥物。

    Belsomra 的作用機(jī)理獨(dú)特，非選擇性的阻斷 OX1 和 OX2 受體，抑制食欲素 A,B 和神經(jīng)肽及神經(jīng)遞質(zhì)的活性，神經(jīng)肽及神經(jīng)遞質(zhì)能夠增加覺(jué)醒由直接刺激位于藍(lán)斑核，結(jié)節(jié)乳頭核，中縫核，基底前腦以及大腦皮質(zhì)的神經(jīng)元獲得。

    與苯二氮卓類(lèi)藥物廣泛作用于 GABA 系統(tǒng)，食欲素系統(tǒng)只是選擇性的增加覺(jué)醒，因此與現(xiàn)有的標(biāo)準(zhǔn)治療方案比較，Belsomra 被認(rèn)為脫靶效應(yīng)更少，Belsomra 一定程度上解決了目前市場(chǎng)提高失眠癥藥物耐受性的需求。

    Belsomra2012 年 12 月提交申請(qǐng)，2014 年 9 月 25 日被日本厚生勞動(dòng)省批準(zhǔn)，規(guī)格為 20mg 和 15mg，適用于健康的成年及老年患者。三組隨機(jī)雙盲對(duì)照的三期臨床試驗(yàn)表明，Belsomra 的藥代動(dòng)力學(xué)，臨床效果和耐受性種族間無(wú)顯著差異。

    劑量 15 mg 或 20 mg 試驗(yàn)組患者主觀和客觀上的總體睡眠時(shí)間，睡后覺(jué)醒時(shí)間和入眠時(shí)間在 3 個(gè)月的治療后都得以改善。至于 Belsomra 的耐受性，試驗(yàn)組 46.5% 發(fā)生不良反應(yīng)，安慰劑對(duì)照組為 46.6%。

    Belsomra 在臨床上效果顯著，分析機(jī)構(gòu)預(yù)測(cè) Belsomra 將迎來(lái)快速增長(zhǎng)最終在市場(chǎng)上占有顯著份額，不過(guò)銷(xiāo)售會(huì)受到原研藥及仿制藥 Sanofi 的 Ambien (zolpidem) 和 Amoban (zopiclone) 的限制，似乎因?yàn)槭煜ざ群统杀緝?yōu)勢(shì)，目前已存在的這些藥物在未來(lái)的十年內(nèi)仍被廣泛使用。

    盡管如此，分析機(jī)構(gòu)仍預(yù)期至 2017 年 Belsomra 會(huì)成為最暢銷(xiāo)的失眠癥藥物在全球 7 大藥品市場(chǎng)（美國(guó)，法國(guó)，德國(guó)，意大利，西班牙，英國(guó)和日本）。