腸內(nèi)營養(yǎng)混懸液Ⅱ(TP)
國藥準字H20080590
化學(xué)藥品
大同五洲通制藥有限責任公司(國產(chǎn))
處方藥
急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,彌漫性細支氣管炎,支氣管擴張合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃體炎,腎盂腎炎,復(fù)雜性尿路感染,
本品為淺棕黃色不透明的溶液，具牛奶香草樣氣味。
本品活性成份為甲磺酸帕珠沙星。輔料為甘露醇、甲磺酸。
本品適用于敏感細菌引起的下列感染：
1.慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等
2.肺炎、肺膿腫;
3.腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎;
4.燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染;
5.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫;
6.腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎;
7.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。
237mL/聽
1.本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉?皮疹?惡心?嘔吐，實驗室檢查可見ALT?AST?ALP?r-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。
2.臨床不良反應(yīng)：
(1) 急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
(2) 肝功能異常?黃疸。
(3) 偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
(4) 粒細胞減少?血小板減少癥。
(5) 橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛?虛弱?磷酸肌酸激酶(CPK)升高?血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
(6) 痙攣。
(7) 休克?過敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難?水腫?紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥。并采取適當處理措施。
(8) 表皮脫落壞死(Lyell綜合征)，眼?粘膜?皮膚綜合征(Stevens Johnson綜合征)。
(9) 間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱?咳嗽?呼吸困難。胸部X片異常的肺炎發(fā)生。
(10) 低血糖：嚴重低血糖，易發(fā)生于老年病人，腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細觀察。11)跟腱炎?肌腱斷裂。給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
3.同類藥物的不良反應(yīng)：PIE綜合征：伴有發(fā)熱?咳嗽?呼吸困難?胸部X片異常?嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合征，見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
4.其它不良反應(yīng)：如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當處理措施。
(1) 過敏反應(yīng)：皮疹?發(fā)熱(發(fā)生率0.1~5%)，蕁麻疹?瘙癢?面部皮膚潮紅(發(fā)生率<0.1%)。
(2) 腎臟損害：BUN升高?蛋白尿?膽紅素尿?管型尿?尿隱血(發(fā)生率0.1~5%)，血肌酐升高(發(fā)生率<0.1%)。
(3) 肝臟損害：ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%)，AST(GOT)?ALT?r-GTP?LAP?LDH和膽紅素升高(發(fā)生率0.1~5%)。
(4) 血液：嗜酸性粒細胞增多癥?白細胞減少癥?血小板減少癥?貧血(發(fā)生率0.1~5%)。
(5) 消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便?惡心?嘔吐(發(fā)生率0.1~5%)，上腹不適?腹脹?黑便(發(fā)生率<0.1%)。
(6) 精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛?頭暈(發(fā)生率0.1~.%)，短暫性意識障礙?短暫性精神障礙?精神異常(發(fā)生率<0.1%)。
(7) 其他：靜脈炎(發(fā)生率≥5%)，CK(CPK)升高，電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1~5%)，口干?舌炎(發(fā)生率<0.1%)。
2.臨床不良反應(yīng)：
(1) 急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
(2) 肝功能異常?黃疸。
(3) 偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
(4) 粒細胞減少?血小板減少癥。
(5) 橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛?虛弱?磷酸肌酸激酶(CPK)升高?血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
(6) 痙攣。
(7) 休克?過敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難?水腫?紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥。并采取適當處理措施。
(8) 表皮脫落壞死(Lyell綜合征)，眼?粘膜?皮膚綜合征(Stevens Johnson綜合征)。
(9) 間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱?咳嗽?呼吸困難。胸部X片異常的肺炎發(fā)生。
(10) 低血糖：嚴重低血糖，易發(fā)生于老年病人，腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細觀察。11)跟腱炎?肌腱斷裂。給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
3.同類藥物的不良反應(yīng)：PIE綜合征：伴有發(fā)熱?咳嗽?呼吸困難?胸部X片異常?嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合征，見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
4.其它不良反應(yīng)：如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當處理措施。
(1) 過敏反應(yīng)：皮疹?發(fā)熱(發(fā)生率0.1~5%)，蕁麻疹?瘙癢?面部皮膚潮紅(發(fā)生率<0.1%)。
(2) 腎臟損害：BUN升高?蛋白尿?膽紅素尿?管型尿?尿隱血(發(fā)生率0.1~5%)，血肌酐升高(發(fā)生率<0.1%)。
(3) 肝臟損害：ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%)，AST(GOT)?ALT?r-GTP?LAP?LDH和膽紅素升高(發(fā)生率0.1~5%)。
(4) 血液：嗜酸性粒細胞增多癥?白細胞減少癥?血小板減少癥?貧血(發(fā)生率0.1~5%)。
(5) 消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便?惡心?嘔吐(發(fā)生率0.1~5%)，上腹不適?腹脹?黑便(發(fā)生率<0.1%)。
(6) 精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛?頭暈(發(fā)生率0.1~.%)，短暫性意識障礙?短暫性精神障礙?精神異常(發(fā)生率<0.1%)。
(7) 其他：靜脈炎(發(fā)生率≥5%)，CK(CPK)升高，電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1~5%)，口干?舌炎(發(fā)生率<0.1%)。
口服：本品可以單獨作為全營養(yǎng)來源使用，或者在飲食中及兩餐之間使用，作為額外的營養(yǎng)支持。管道給食：因為低溫可增加本品的粘性，所以應(yīng)在室溫下進行管飼。應(yīng)根據(jù)患者的營養(yǎng)需要和耐受性來調(diào)節(jié)管道給食的容量、流動速度和強度。開始給食時，根據(jù)患者的情況和耐受性來確定給食的流動速度和容量。如果沒有發(fā)生不良反應(yīng)，給食的速度和容量可以逐漸增加，直至達到所需要的能量攝入。使用過程中應(yīng)注意避免污染。應(yīng)根據(jù)能量的需要或患者的耐受性來決定持續(xù)或間歇使用。當需要進行低速給食或使用小直徑管道（<8F）給食時，要持續(xù)使用泵。使用泵也可降低不可控制給食的可能性，不能控制的給食可能造成體內(nèi)物質(zhì)的外吸。進行管道給食時，要根據(jù)以下的說明進行：當進行胃內(nèi)給食時，每次間歇給食之間或持續(xù)給食每2-4小時要檢查胃的殘留。如果出現(xiàn)胃腸道的不適（如惡心、腹部絞痛、腹?jié)q、腹瀉），要降低或回到先前能夠耐受的速度，患者情況穩(wěn)定后再增加到所希望達到的速度。每次間歇給食后或持續(xù)給食每3-4小時要用水（25-100mL）沖洗管道。沖洗管道可以幫助避免阻塞管道并能提供額外的水份。為保證有足夠的液體攝入，必須仔細監(jiān)控液體和電解質(zhì)的平衡，提供所需的額外的水份和電解質(zhì)。異常液體丟失的患者需要補充額外的水份。在每次給食或藥物治療前后給予飲用水滿足額外的水份需要。對沒有異常水份丟失的管飼患者，每次給食后用50-75mL沖洗給食管道通常就可以保證足夠的水份攝入。為了防止阻塞，應(yīng)保證用水沖洗管道的頻率。推薦用量補充營養(yǎng)：本品作為口服營養(yǎng)支持，根據(jù)個人能量需要，推薦用量為1-3聽237mL。全營養(yǎng)：本品用于口服或管飼可作為營養(yǎng)的唯一來源。根據(jù)個人能量需要決定用量。本品可提供100%RDIs的營養(yǎng)需要，包括24種關(guān)鍵維生素和微量元素及1420Cal的熱量（4聽237mL）。
對帕珠沙星和其它喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
1.有支氣管哮喘?皮疹?蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
2.腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6―磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
5.本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無過敏休克史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志?臉色?血壓，保證患者的安全。
2.腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6―磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
5.本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無過敏休克史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志?臉色?血壓，保證患者的安全。
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用。因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。
老年患者用藥檢測血藥濃度?尿排泄量時，Cmax?AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)注意劑量。
1.本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。
2.本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，并使用抗痙攣的藥物進行治療。
3.本品與華法林合用時，可增加華法林的作用，從而延長凝血作用時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗。
4.本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
2.本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，并使用抗痙攣的藥物進行治療。
3.本品與華法林合用時，可增加華法林的作用，從而延長凝血作用時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗。
4.本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
1.藥理作用 :
(1)本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓撲異構(gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細菌死亡；對人拓撲異構(gòu)酶II的抑制作用弱。
(2)本品且有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢肝桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2 毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。
(1)本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓撲異構(gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細菌死亡；對人拓撲異構(gòu)酶II的抑制作用弱。
(2)本品且有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢肝桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2 毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。
1.據(jù)文獻資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L及11.0mg/L，AUCo-∞分別為13.3mg?h/L及21.7mg?h/L，t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。
3.藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄顯著下降。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。
3.藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄顯著下降。
1年
