單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)
DanXiaoSuanYiShanLiZhiHuanShiJiaoNang(IV)
國藥準(zhǔn)字H20031224
化學(xué)藥品
珠海許瓦茲制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色微丸。
單硝酸異山梨酯。
1.冠心病的長期治療。|2.心絞痛的預(yù)防。|3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。|4.與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
50mg*20粒
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅?眩暈?直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低?心動過緩?心絞痛加重和暈厥。
口服：一次40mg，每日一次，早飯后服。
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。
低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄?體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。
無影響。
與其他血管擴張劑?鈣拮抗劑?β受體阻滯劑?抗高血壓藥?三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
1.藥理作用:|本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。像其他有機硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。 |單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負(fù)荷）；通過擴張動脈和小動脈降低系統(tǒng)血管阻力（后負(fù)荷），心肌做功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時，單硝酸異山梨酯可選擇性擴大冠狀動脈，能促進心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。|2.毒理研究:|對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD5050約為2000～2500mg/kg，對鼠和狗分別進行了72周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對兩代小鼠進行了生殖力研究，對小鼠和兔進行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性試驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗，還是對小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對人類的致癌力很低。
1.緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為80～90%。|2.ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。|3.ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
遮光，密閉(10-30℃)保存。
24個月。
