阿司咪唑片
國藥準(zhǔn)字H19999510
化學(xué)藥品
西安楊森制藥有限公司(國產(chǎn))
本品用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎。
3 mg / 片， 30 片/ 盒
1. 心血管系統(tǒng)：根據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，超量服用本品可能發(fā)生QT間期延長或室性心律失常，包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。2. 服用本品時(shí)間較長時(shí)，偶見體重增加。罕見過敏反應(yīng)(如：血管性水腫?支氣管痙攣?光敏感?瘙癢?皮疹?類過敏反應(yīng))。且有個(gè)別驚厥?良性的感覺異常?肌痛/關(guān)節(jié)痛?水腫?情緒紊亂?失眠?惡夢(mèng)?轉(zhuǎn)氨酶升高和肝炎的報(bào)道，但其中大部分病例是否與本品有直接關(guān)系尚不明確。
口服。12歲以上兒童及成人：每日1次，每次1片(3mg)。成人和兒童都不宜超過上述推薦劑量服用。
1. 對(duì)本品過敏者禁用。2. 妊娠婦女禁用。3. 由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有肝功能障礙者禁用。4. 禁忌超劑量服用。5. 禁忌與細(xì)胞色素P() 450酶抑制劑合用，如：(1) 口服或非經(jīng)腸道使用的唑類抗真菌藥。(2) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。(3) 選擇性5() 羥色胺再攝取抑制劑。(4) HIV蛋白酶抑制劑。6. 禁忌與治療劑量的奎寧合用。7. 禁用于已知QT間期延長或有先天性QT間期延長綜合征的患者。8. 禁用于伴有QT間期延長情況，如合用已知會(huì)延長QT間期的藥物(如ⅠA型和Ⅲ型抗心律失常藥物?特非那丁和
1. 阿司咪唑血漿濃度的升高會(huì)導(dǎo)致QT間期延長，有時(shí)伴有尖端扭轉(zhuǎn)型室速。有易發(fā)因素的患者也有發(fā)生此類情況的報(bào)道。因此，建議對(duì)于有QT間期延長和/或尖端扭轉(zhuǎn)型室速發(fā)生因素的患者應(yīng)給予注意。2. 對(duì)具有潛在心律失常因素(如有嚴(yán)重心臟病史)的患者，建議避免使用本品。3. 應(yīng)嚴(yán)格遵循推薦劑量。4. 請(qǐng)將本品置于兒童不易拿到處。
1. 動(dòng)物試驗(yàn)表明，阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o影響、無致畸作用，在給予很大劑量(40mg/kg)時(shí)，對(duì)家兔胎仔無毒性，但對(duì)大鼠胎仔有毒性作用。在大樣本的人群試驗(yàn)中，阿司咪唑不增加胚胎異常。然而，只有在預(yù)期的利益大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)，方可在孕期使用本品。2. 在對(duì)哺乳期的狗進(jìn)行的試驗(yàn)中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物可從母乳中排出，但其濃度很低。如果認(rèn)為必須使用本品，則需權(quán)衡哺乳的利弊。
兒童用藥參見【用法用量】。
老年患者用量酌減。
1. 此藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。2. 阿司咪唑主要通過CYP3A4酶代謝，與顯著抑制此酶的藥物合用會(huì)導(dǎo)致阿司咪唑的血漿濃度升高，這樣會(huì)增加QT間期延長的危險(xiǎn)性。因此，本品禁忌與此類藥物合用，如：(1) 口服或非經(jīng)腸道使用的唑類抗真菌藥。(2) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。(3) 選擇性5() 羥色胺再攝取抑制劑。(4) HIV蛋白酶抑制劑，如利托那韋和茚地那韋，體外研究表明沙奎那韋只是弱抑制劑。3. 本品與治療劑量的奎寧會(huì)產(chǎn)生相互作用。
本品為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長效組胺H1 受體拮抗劑。由于它作用時(shí)間持久， 每日一次可控制過敏癥狀24 小時(shí)。受體結(jié)合研究表明， 本品在藥理學(xué)劑量下， 能提供與外周H1受體完全的結(jié)合率。由于其不易通過血腦屏障， 所以對(duì)中樞H1 受體無作用。
人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：本品口服吸收快，服藥后1～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物――去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過膽汁經(jīng)糞便排出體外。
5 年
