醋氯芬酸膠囊
貝速清
國藥準字H20041481
化學藥品
陜西恒誠制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份：醋氯芬酸。
本品適用于骨關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
50mg
1.據(jù)國外研究資料報道:主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(消化不良、腹痛、惡心和腹瀉)最常見的是消化不良(7.5%)和腹瀉(6.2%)。|2.常見(>1%)|(1)胃腸道系統(tǒng)失調(diào):消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。|(2)肝和膽:肝酶升高。|3.偶見(1/100～1/10ｏ0)|(1)一般:頭暈。|(2)胃腸道系統(tǒng):脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。|(3)皮膚:濕疹、皮疹和皮炎。|(4)代謝和營養(yǎng):尿素氮和肌酐升高。
1.口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。|2.成人每日兩次，每次1粒(1ｏｏmg)或遵醫(yī)囑。每日推薦最大劑量為4粒。|3.肝功能不全病人、具有輕、中度肝功能不全的病人應減少醋氯芬酸用藥劑量，推薦初始劑量為每天1粒(100mg)。|4.腎功能不全病人、輕、中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，但應慎用。
1.已知對醋氯芬酸以及其他非甾體類藥物過敏者禁用。|2.病人服用作用機理類似的藥物(如阿司匹林或其它非甾體抗炎藥)?引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹或已知對抗炎類藥物過敏者禁用。|3.患有嚴重心衰、肝腎功能不全者禁用。|4.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍或者胃、十二指腸潰瘍復發(fā)史的患者?胃腸道出血或其它出血或凝血障礙患者禁用。|5.妊娠后三個月期間孕婦禁用。
1.有胃腸道疾病的患者、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、Crolns病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應慎用或在密切監(jiān)控下使用。|2.輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應慎用,這些患者使用NSAIDS,可導致腎功能衰竭和體液潴留,用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險的患者也應慎用。|3.在治療期間,很多時候患者無前兆癥狀或明顯的病史,結(jié)果出現(xiàn)嚴重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者可能造成腎、心血管和肝功能損害。|4.長期使用NSAIDS治療的患者應經(jīng)常檢查以作預防(如:肝、腎功能和血細胞計數(shù))。|5.服用NSAIDS出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應避免開車和從事機械操作。
1.已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報道,可能是通過抑制前列腺素合成造成的。|2.抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩,它們可引起宮內(nèi)動脈導管收縮和閉鎖,導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥可降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能,結(jié)果可導致羊水過少或新生兒無尿癥。|3.在孕期后三個月禁用本品。|4.醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚,因此哺乳期間不應使用醋氯芬酸,除非醫(yī)生認為必需。
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,故不推薦兒童使用。
1.一般無須降低劑量,但需注意以下情況:|2.老年患者一般更容易出現(xiàn)不良反應,應慎用。在治療期間,很多時候患者無前期癥狀或明顯的病史,結(jié)果出現(xiàn)嚴重的胃腸出血和/或穿孔,老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。
1.應避免與以下藥物合用：|(1)NSAIDS抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導致甲氨蝶呤清除率降低，因此在高劑量甲氨蝶呤治療期間，應始終避免服用NSAIDS藥物。某些NSAIDS可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，結(jié)果導致血清鋰濃度升高，除非血清鋰水平可以經(jīng)常進行測定，應避免與鋰鹽合用。|(2)NSAIDS抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜，可增加抗凝藥物的活性，增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風險，除非可以進行密切的監(jiān)測。醋氯芬酸應避免與香豆素類口服抗凝血藥?噻氯匹定?血栓溶解劑及肝素合用。|2.以下聯(lián)合用藥需調(diào)整劑量或注意：|(1)當使用低劑量甲氨蝶呤時，也應注意NSAIDS與甲氨蝶呤之間產(chǎn)生藥物相互作用的可能，特別是腎功能不全的患者，如果在24小時內(nèi)同時使用NSAIDS與甲氨蝶呤，應警惕，因為甲氨蝶呤血藥濃度可能增加從而導致毒性增加。NSAIDS與環(huán)孢霉素或他克利一起使用，由于降低腎臟前列腺合成，腎毒性風險增加，因此在聯(lián)合治療時應密切監(jiān)測腎功能。|(2)同時服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物會增加副作用發(fā)生率。應予警惕。非甾體抗炎藥物會削弱呋喃苯胺酸(利尿藥)和丁苯氧酸(布噠他尼，利尿藥)的利尿作用?？赡艿淖饔脵C理是抑制前列腺素合成，同樣它們也會降低噻嗪類藥物(利尿劑)的降壓作用。與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平，因此應監(jiān)測血鉀。|(3)同時應用非甾體抗炎藥物和ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)抑制劑，會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。盡管不能排除與其它抗高血壓藥物：如β-受體拮抗劑的相互作用，但醋氯芬酸與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)影響其對血壓的控制作用。其它可能的相互作用。分別有關(guān)于降血糖和升血糖作用的報道，醋氯芬酸可能會引起低血糖，使用時應考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。輕?中度腎功能不全患者單劑量服藥后，藥代動力學未觀察到臨床意義上的差異。|3.醋氯芬酸主要通過細胞色素P4502G9代謝，因此可能有與苯妥英?地高辛?西米替丁?甲苯磺丁脲?保泰松?胺碘酮?咪唑和磺胺苯吡唑發(fā)生藥物相互作用的風險。同NSAID類的其它藥品一樣，與通過腎排瀉消除的藥物，如甲氨蝶呤和鋰鹽，也存在藥物相互作用的風險，但醋氯芬酸實際上完全與血漿蛋白結(jié)合，隨之會與其它高蛋白結(jié)合藥物發(fā)生置換作用，必須注意。
本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機理可能主要是通過抑制環(huán)氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25～3小時。與食物同服達峰時間延長,但吸收不受食物影響。|2.醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進滑膜液,其濃度達血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。|3.排泄:平均血漿消除半衰期4～4.3小時,消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結(jié)果與文獻報道基本一致,口服后達峰時間為2～3小時,Cmax為6.8～8.9ug/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時。|4.在病人中的特征:|(1)未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學特征的改變。|(2)肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動力學參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。
密封保存。
24個月
