克拉霉素干混懸劑
泰必捷
國(guó)藥準(zhǔn)字H20020365
化學(xué)藥品
雅柏藥業(yè)(中國(guó))有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色粉末和顆粒，芳香，味甜微苦。
本品主要成份為克拉霉素。
本品適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。1. 鼻咽感染：扁桃體炎?咽炎?鼻竇炎。2. 下呼吸道感染：急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3. 皮膚軟組織感染：膿皰病?丹毒?毛囊炎?癤和傷口感染。4. 急性中耳炎?肺炎支原體肺炎?沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5. 也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染?幽門螺桿菌感染的治療。
2g:0.125g(無(wú)糖型)。
1. 主要有口腔異味(3%)，腹痛?腹瀉?惡心?嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2. 可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹?蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens-Johnson癥。3. 偶見(jiàn)肝毒性?艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4. 曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括焦慮?頭昏?失眠?幻覺(jué)?惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
口服給藥：1. 成人(1) 常用量一次 0.25g，每12小時(shí)1次。(2) 重癥感染者一次0.5g，每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。2. 兒童6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次?；虬匆韵路椒ńo藥：(1) 體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時(shí)1次。(2) 體重12～19kg，一次0.125g，每12小時(shí)1次。(3) 體重20～29kg，一次0.1875g，每12小時(shí)1次。(4) 體重30～40kg，一次0.250g，每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。
1. 對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。2. 孕婦?哺乳婦女期禁用。3. 嚴(yán)重肝功能損害者?水電解質(zhì)紊亂患者?服用特非那丁治療者禁用。4. 某些心臟病(包括心律失常?心動(dòng)過(guò)緩?Q-T間期延長(zhǎng)?缺血性心臟病?充血性心力衰竭等)患者禁用。
1. 肝功能損害，中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。2. 腎功能嚴(yán)重?fù)p害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。3. 本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。4. 與別的抗生素一樣，可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，此時(shí)需要中止使用本品，同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛?. 本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品對(duì)胚胎及胎兒有毒性作用，同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
老年人的耐受性與年輕人相仿。
1. 本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對(duì)后者作血藥濃度監(jiān)測(cè)。2. 本品對(duì)氨茶堿?茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿?茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測(cè)血濃度。3. 與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會(huì)升高需要經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑?華法林?麥角生物堿?三唑侖?咪達(dá)唑侖?環(huán)孢素?奧美拉唑?雷尼替丁?苯妥因?溴隱亭?阿芬他尼?海索比妥?丙吡胺?洛伐他汀?他克莫司等)。4. 本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。5. 本品與西沙必利?匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度，導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速?室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，但無(wú)任何臨床癥狀。6. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速?室顫和充血性心力衰竭。7. 本品與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。8. HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì)干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯(cuò)開(kāi)服用時(shí)間。9. 與利托那韋合用本品代謝會(huì)明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。10. 與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生抑菌作用。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14―羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4 小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為5～7 小時(shí)，其代謝物為 6.9～8.7 小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
密封，在陰涼干燥處保存。
24月
