硝酸異山梨酯緩釋膠囊
安其倫
國藥準(zhǔn)字H19990008
化學(xué)藥品
上海愛的發(fā)制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
心絞痛,
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
本品主要成分為硝酸異山梨酯。
本品用于預(yù)防和治療冠狀動(dòng)脈疾病所致的心絞痛。
20mg×720粒/盒。
1.用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。
2.偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重
3.罕見虛脫及暈厥。
2.偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重
3.罕見虛脫及暈厥。
成人每次20-40 mg,每日1-2次。
以下患者禁用本品:
1.急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);
2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);
3.急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下);
4.肥厚梗阻型心肌病;
5.縮窄性心包炎或心包填塞;
6.嚴(yán)重貧血;
7.青光眼;
8.顱內(nèi)壓增高;
9.對硝基化合物過敏。
1.急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);
2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);
3.急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下);
4.肥厚梗阻型心肌病;
5.縮窄性心包炎或心包填塞;
6.嚴(yán)重貧血;
7.青光眼;
8.顱內(nèi)壓增高;
9.對硝基化合物過敏。
1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。
2.不應(yīng)突然停止用藥,以避免反跳現(xiàn)象。
2.不應(yīng)突然停止用藥,以避免反跳現(xiàn)象。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌,由于許多藥物有此特性,故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥的安全性及效果均不確定。
尚不明確
1.與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。
2.可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。
3.同時(shí)使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。
2.可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。
3.同時(shí)使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。
1.硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
2.致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
1.ISDN口服吸收完全,平均生物利用度約25%,肝臟首過代謝明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時(shí),在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。
2.5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
2.5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
遮光,密封保存。