苯妥英鈉片
國藥準字H21021703
化學藥品
沈陽神龍藥業(yè)有限公司(國產)
處方藥
本品為白色片或薄膜衣片。
本品的主要成分為鹽酸林可霉素，其化學名為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物。
1.本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
2.有應用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代藥物。
50mg
1.胃腸道反應：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異?？诳屎推７Γ倌ば阅c炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數周。
2.血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
3.過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。
4.肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
5.其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
2.血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
3.過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。
4.肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
5.其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
1. 抗癲癇。成人常用量：每日250～300mg，開始時100mg，每日二次，1～3周內增加至250～300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日 500mg。由于個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應用達到控制發(fā)作和血藥濃度達穩(wěn)態(tài)后，可改用長效(控釋)制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg(或按體重1.5～2mg/kg)，每日3次直到調整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需調整，以每日不超過250mg為度。維持量為4～8mg/kg或按體表面積250mg/m2，分 2～3次服用，如有條件可進行血藥濃度監(jiān)測。2. 抗心律失常。成人常用：100～300mg，一次服或分2～3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持量 2～6mg/kg。小兒常用量：開始按體重5mg/kg，分2～3次口服，根據病情調整每日量不超過300mg，維持量4～8 mg/kg，或按體表面積250mg/m2，分2～3次口服。3. 膠原酶合成抑制劑。成人常用量 開始每日2～3mg/kg分2次服用，在2～3周內，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μg/ml。一般每日100～300 mg。
對林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。
1.下列情況應慎用：
(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴重減退。
(4)有哮喘或其他過敏史者。
2.對本品過敏時有可能對其他克林霉素類也過敏。
3.對實驗室檢查指標的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
4.用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。輕癥患者停藥后即可能恢復；中等至重癥患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。
5.為防止急性風濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。
6.本品偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應措施。
7.療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
8.嚴重腎功能減退和（或）嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，采用高劑量時需進行血藥濃度監(jiān)測。
9.本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
10.不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴重減退。
(4)有哮喘或其他過敏史者。
2.對本品過敏時有可能對其他克林霉素類也過敏。
3.對實驗室檢查指標的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
4.用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。輕癥患者停藥后即可能恢復；中等至重癥患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。
5.為防止急性風濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。
6.本品偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應措施。
7.療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
8.嚴重腎功能減退和（或）嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，采用高劑量時需進行血藥濃度監(jiān)測。
9.本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
10.不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
本品經胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應用時尚無發(fā)生問題的報告，但在孕婦中應用需充分權衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應慎用，如必須采用時應暫停哺乳。
兒童必須在成人監(jiān)護下使用,遵醫(yī)囑。
患有嚴重基礎疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。
1.本品可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術中或術后合用時應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用，與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
3.本品具神經肌肉阻斷作用，可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用，本品與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
2.本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用，與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
3.本品具神經肌肉阻斷作用，可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用，本品與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
1.本品屬林可霉素類抗生素，抗菌譜與紅霉素相似但較窄，對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性，對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。
2.革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。
3.本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內酯類有部分交叉耐藥，與林可霉素有完全交叉耐藥性。
4.本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。
5.本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。
6.本品的半數致死量（LD50）：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
2.革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。
3.本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內酯類有部分交叉耐藥，與林可霉素有完全交叉耐藥性。
4.本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。
5.本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。
6.本品的半數致死量（LD50）：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
1.本品口服后在胃腸道迅速吸收，不被胃酸破壞。
2.空腹口服本品，僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少，口服本品0.5g,2～4小時內達血藥峰濃度（Cmax），對多數革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度（MIC）達6～8小時，吸收為除腦脊液外，廣泛及迅速頒于各體液和組織中，包括骨組織。
3.可迅速經胎盤進入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度右達母體血藥濃度的約25%，蛋白結合率為77%～82%。
4.本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗菌活性，小兒的代謝率較成人為高，血消除半衰期（t1/2β）為4～6小時，腎功能減退時，t1/2β可延長至10～20小時；肝功能減退時，t1/2β延長至9小時。
5.本品經膽道、腎和腸道排泄，口服后約40%以原形隨糞便排出，9%～30%以原形自尿中排出。
6.本品可分泌入乳汁中。
7.血液透析及腹膜透析不能清除本品。
2.空腹口服本品，僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少，口服本品0.5g,2～4小時內達血藥峰濃度（Cmax），對多數革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度（MIC）達6～8小時，吸收為除腦脊液外，廣泛及迅速頒于各體液和組織中，包括骨組織。
3.可迅速經胎盤進入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度右達母體血藥濃度的約25%，蛋白結合率為77%～82%。
4.本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗菌活性，小兒的代謝率較成人為高，血消除半衰期（t1/2β）為4～6小時，腎功能減退時，t1/2β可延長至10～20小時；肝功能減退時，t1/2β延長至9小時。
5.本品經膽道、腎和腸道排泄，口服后約40%以原形隨糞便排出，9%～30%以原形自尿中排出。
6.本品可分泌入乳汁中。
7.血液透析及腹膜透析不能清除本品。
儲存室溫下(15-30℃)保存。
