美司鈉注射液
美安
國藥準(zhǔn)字H10950290
化學(xué)藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色的澄明液體,具有類似蒜的特臭。
本品主要成分為美司鈉。
預(yù)防oxazaphosphrine類藥物(包括異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺、trophasfamide)引起的泌尿道毒性。在腫瘤的化療中使用異環(huán)磷酰胺時(shí)應(yīng)當(dāng)同時(shí)使用美司鈉。應(yīng)用大劑量環(huán)磷酰胺(大于10mg/kg)和trophasfamide時(shí)，應(yīng)配合使用美司鈉。下列病人使用oxazaphosphrine類藥物的治療時(shí)也應(yīng)配用美司鈉，即曾作骨盆放射、曾使用以上三種藥物治療而治療發(fā)生膀胱炎以及有泌尿道損傷病史者。
4ml：0.4g
偶爾有輕微的過敏反應(yīng)，如不同程度的皮膚及粘膜反應(yīng)(搔癢?紅斑?水皰)?局部腫脹(風(fēng)疹樣水腫)。極少情形下可能會出現(xiàn)由急性過敏反應(yīng)誘發(fā)的低血壓?心跳加快(>100次/分鐘或短暫的肝轉(zhuǎn)氨酶升高等現(xiàn)象。極少數(shù)病例在注射部位出現(xiàn)靜脈刺激。在高劑量靜脈注射及口服藥物的耐受性試驗(yàn)中，當(dāng)一次使用劑量超過60mg/kg時(shí)，可出現(xiàn)下列反應(yīng)，即惡心?嘔吐?腹瀉?頭痛?肢體痛?血壓降低?心動過速?皮膚反應(yīng)?疲倦及虛弱等，在治療期間這些癥狀常常難于區(qū)分其是來自oxazaphosphrine類藥物?美司鈉或其他藥物。
本品常用量為環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、氯磷酰胺劑量的20%，靜脈注射或靜脈滴注，給藥時(shí)間為0小時(shí)段(用細(xì)胞抑制劑的同一時(shí)間)、4小時(shí)后及8小時(shí)后的時(shí)段，共3次。對兒童投藥次數(shù)應(yīng)較頻密（例如6次）及在較短的間隔時(shí)段（例如3小時(shí)）為宜。使用環(huán)磷酰胺作連續(xù)性靜脈滴注時(shí)，在治療的0小時(shí)段，一次大劑量靜脈注射本品，然后再將本品加入環(huán)磷酰胺輸注液中同時(shí)給藥（本品劑量可高達(dá)環(huán)磷酰胺劑量的100%）。在輸注液用完后約6-12小時(shí)內(nèi)連續(xù)使用本品（劑量可高達(dá)環(huán)磷酰胺劑量的50%）以保護(hù)尿道。
對美司鈉或其他巰醇化合物有過敏者。
自身免疫功能紊亂的患者使用美司鈉發(fā)生過敏性反應(yīng)的病例較腫瘤患者為多。過敏反應(yīng)可能出現(xiàn)皮膚及粘膜反應(yīng)(皮疹?風(fēng)疹?粘膜疹)?肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高?發(fā)熱?疲乏?惡心?嘔吐等。也曾觀察到低血壓及心跳過速現(xiàn)象。對該患者應(yīng)先予以正確的利害評估后才可使用美司鈉，且應(yīng)在醫(yī)護(hù)人員的監(jiān)督下應(yīng)用。美司鈉的保護(hù)作用只限于泌尿系統(tǒng)的損傷。其他腫瘤藥物的治療不應(yīng)因使用美司鈉而有所影響。
懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預(yù)防oxazaphosphrine對泌尿系統(tǒng)的損害時(shí)，應(yīng)根據(jù)正常應(yīng)用腫瘤藥物治療標(biāo)準(zhǔn)給藥。動物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)美司鈉影響胚胎發(fā)育或引發(fā)畸胎。
童用藥時(shí)，可以縮短給藥間隔或增加給藥次數(shù)。藥物用于兒童腫瘤的治療經(jīng)驗(yàn)表明用藥間隔時(shí)間短(例如3小時(shí))為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。
尚不明確
體外實(shí)驗(yàn)未顯示美司鈉與順鉑?卡鉑及氮芥類藥物有配伍禁忌。
本品為含有半胱氨酸的化合物，能與重復(fù)活化的環(huán)磷酰胺或異環(huán)磷酰胺的毒性代謝產(chǎn)物相結(jié)合，形成非毒性產(chǎn)物自尿中迅速排出體外，預(yù)防在使用上述抗癌藥物時(shí)引起的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)的損傷。因本品排泄速度較環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺及其代謝產(chǎn)物快，故應(yīng)重復(fù)用藥。
本品注射后，主要濃集于腎臟，并迅速在組織中轉(zhuǎn)化為無生物活性的二硫化物。該化合物經(jīng)腎小球?yàn)V過后，經(jīng)腎小管上皮又轉(zhuǎn)變成巰乙磺酸鈉。人體血漿半衰期約為1.5小時(shí)。本品主要從尿中排出體外，24小時(shí)內(nèi)即有約80%的原形藥排出。
36個(gè)月
