氯雷他定泡騰片
國藥準(zhǔn)字H20083702
化學(xué)藥品
遼寧倍奇藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1，2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。
1.用于緩解過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、眼癢及眼部燒灼感等。
2.亦適用于減輕慢性蕁麻疹及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。
10mg
主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應(yīng)。
本品為泡騰片，完全溶解于適量溫開水后口服。
1.成人：每天一次，每次10mg。
2.2-12歲兒童：體重＞30kg，每次10mg，每天一次，體重≤30kg，每次5mg，每天一次。
對本品過敏者或特異體質(zhì)的患者禁用。
對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應(yīng)減低劑量，可按隔日10mg服藥。
妊娠期及哺乳期婦女慎用。
尚不明確
尚不明確
1.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。
2.每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。
3.與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
2.每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。
3.與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
1.本品為長效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
2.遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變試驗(yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時，出現(xiàn)陽性結(jié)果，活化狀態(tài)時為陰性。
3.生殖毒性：
(1)雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。
(2)經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。
(3)大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍）時，未見致畸作用。
4.致癌性：
(1)小鼠連續(xù)18個月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。
(2)大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄性大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加，人長期服用氯雷他定時，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
2.遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變試驗(yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時，出現(xiàn)陽性結(jié)果，活化狀態(tài)時為陰性。
3.生殖毒性：
(1)雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。
(2)經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。
(3)大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍）時，未見致畸作用。
4.致癌性：
(1)小鼠連續(xù)18個月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。
(2)大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄性大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加，人長期服用氯雷他定時，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
1.空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時以上。
2.食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。
3.正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。
4.80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。
5.慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。
6.慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。
7.氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。
8.本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
2.食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。
3.正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。
4.80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。
5.慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。
6.慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。
7.氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。
8.本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
密封，置陰涼處。
24個月
