克拉霉素干混懸劑
卡邁
國藥準(zhǔn)字H20000450
化學(xué)藥品
杭州中美華東制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色包衣微丸和粉末助懸劑的混合物；氣芬芳，味甜。
本品主要成份為克拉霉素。
本品適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。1. 鼻咽感染：扁桃體炎?咽炎?鼻竇炎。2. 下呼吸道感染：急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3. 皮膚軟組織感染：膿皰病?丹毒?毛囊炎?癤和傷口感染。4. 急性中耳炎?肺炎支原體肺炎?沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5. 也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染?幽門螺桿菌感染的治療。
（1）0.125g（12.5萬單位）（2）0.25g（25萬單位）
1. 主要有口腔異味(3%)，腹痛?腹瀉?惡心?嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2. 可能發(fā)生過敏反應(yīng)，輕者為藥疹?蕁麻疹，重者為過敏及Stevens-Johnson癥。3. 偶見肝毒性?艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4. 曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報告，包括焦慮?頭昏?失眠?幻覺?惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
將藥物倒入杯中，每包加溫水(30-50℃)，規(guī)格為0.125g的加溫水5ml；規(guī)格為0.25g的加溫水10ml；攪勻后服用。成人每次0.25g，一日2次；重癥感染者每次0.5g，一日2次。本品為包衣顆粒，為保證良好口味，請勿咀嚼；服藥后可用少量清水漱洗口腔，避免藥物顆粒在口腔中殘留。兒童常用量基于按體重7.5mg/kg，一日2次，建議按下表劑量給予。嚴重的感染可高達0.5g每次，一日2次?？死顾馗苫鞈覄?克拉霉素0.25g/袋)克拉霉素在兒科的用量年齡(體重kg)用量用法<1歲(10kg)7.5mg/kg一日2次1～2歲(10～12kg)1/3袋2～4歲(12～16kg)1/2袋4～8歲(16～24kg)3/4袋8～12歲(24～32kg)1袋根據(jù)病原體和病程的嚴重程度，通常用藥療程為5-10日，治療化膿性鏈球菌咽炎至少10天，嚴重感染可持續(xù)至6-14日。腎功能損害患兒、肌酐清除率低于30ml/min克拉霉素用量宜減半，最多用到0.25g/日，較重感染可增至0.25g，每日兩次，不宜連續(xù)用藥超過14天。根除幽門螺桿菌劑量：建議劑量是克拉霉素每日二次，每次0.25-0.5g，與奧美拉唑再加另一抗生素聯(lián)合用藥，療程7-10天。分枝桿菌屬感染劑量：成人患有分枝桿菌性感染建議起始用量為每日二次，每次0.5g。如在3至4星期仍未見臨床或細胞學(xué)反應(yīng)可調(diào)高劑量至每日二次，每次1g。受擴散或局部分枝桿菌感染的小兒（鳥型結(jié)核分枝桿菌、胞內(nèi)分枝桿菌、海龜分枝桿菌、意外分枝桿菌、堪薩斯分枝桿菌），建議劑量是每日15-30mg/kg克拉霉素，分兩次服用?；加邪滩〔∪朔种U菌屬感染擴散治療，只要臨床或微生物學(xué)顯示有效，克拉霉素的療程應(yīng)該持續(xù)?？死顾貞?yīng)與其他抗菌藥并用。
1. 對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。2. 孕婦?哺乳婦女期禁用。3. 嚴重肝功能損害者?水電解質(zhì)紊亂患者?服用特非那丁治療者禁用。4. 某些心臟病(包括心律失常?心動過緩?Q-T間期延長?缺血性心臟病?充血性心力衰竭等)患者禁用。
1. 肝功能損害，中度至嚴重腎功能損害者慎用。2. 腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。3. 本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。4. 與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導(dǎo)致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當(dāng)?shù)闹委煛?. 本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產(chǎn)物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
老年人的耐受性與年輕人相仿。
1. 本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。2. 本品對氨茶堿?茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿?茶堿應(yīng)用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。3. 與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會升高需要經(jīng)過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑?華法林?麥角生物堿?三唑侖?咪達唑侖?環(huán)孢素?奧美拉唑?雷尼替丁?苯妥因?溴隱亭?阿芬他尼?海索比妥?丙吡胺?洛伐他汀?他克莫司等)。4. 本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。5. 本品與西沙必利?匹莫齊特合用會升高后者血濃度，導(dǎo)致Q-T間期延長，心率失常如室性心動過速?室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導(dǎo)致Q-T間期延長，但無任何臨床癥狀。6. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動過速?室顫和充血性心力衰竭。7. 本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。8. HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯開服用時間。9. 與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時，不應(yīng)與利托那韋合用。10. 與氟康唑合用會增加本品血濃度。
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生抑菌作用。本品對革蘭陽性菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14―羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4 小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為5～7 小時，其代謝物為 6.9～8.7 小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
密封，在陰涼干燥處保存。
暫定二年。
