布地奈德氣霧劑
布地奈德氣霧劑
BuDiNaiDeQiWuJi
國藥準(zhǔn)字H20030987
化學(xué)藥品
魯南貝特制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為淡黃色至灰白色的混懸液體，藥液灌裝在耐壓鋁瓶中，撳壓閥門的推動鈕，藥液即成霧狀噴出。
本品主要成份為布地奈德，化學(xué)名稱:16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羥基-3，20二酮。
本品用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或糖皮質(zhì)激素依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。
20ml不銹鋼耐壓鋁罐，罐口鎖以定量氣霧閥門，外罩驅(qū)動器，每瓶內(nèi)含布地奈德20mg，每瓶20掀，每掀含布地奈德0.1mg。
本品可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：|1.輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶。|2.口咽部念珠菌感染。|3.速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應(yīng)，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣。|4.精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。
噴霧吸入。布地奈德氣霧劑的劑量應(yīng)個體化。|1.在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服激素的患者，開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是:|(1) 成人：一日200-1600μg， 分成2-4次使用，較輕微的病例一日200-800μg，較嚴(yán)重的則是一日800-1600μg)。一般一次200μg，早晚各一次，一日共400μg；病情嚴(yán)重時，一次200μg，―日4次，一日共800μg。|(2)2-7歲兒童：一日200-400μg，分成2-4次使用。|(3)7歲以上兒童：一日200-800μg，分成2-4次使用。一日二次用藥(早、晚)一般是足夠的，在嚴(yán)重哮喘及哮喘加重時，將一日的劑量分成3-4次使用是有益的，當(dāng)臨床效果已達到時，維持劑量應(yīng)逐步減量至能控制癥狀的最低劑量。|2.對需要加強治療效果的患者，可以增加布地奈德氣霧劑的劑量，因為與服用口服激素的治療相比，前者的全身性副作用發(fā)生率較小。|3.非激素依賴的患者：一般在十天內(nèi)達到治療作用。對支氣管分泌黏液過多的患者，開始時可同時給予一個短期(約2周)口服激素的治療。|4.激素依賴的患者：在開始由口服激素改用布地奈德氣霧劑時，患者應(yīng)處于相對穩(wěn)定期，大劑量布地奈德氣霧劑應(yīng)與以前口服激素合用十天左右。隨后口服激素可逐漸減至最低劑量，在許多病例，布地奈德氣霧劑可以完全替代口服激素。
對本品任一成份過敏者禁用。
1.不應(yīng)試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應(yīng)就診。此時應(yīng)考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素。|2.以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。|3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。|4.肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。|5.人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。
1.未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。|2.尚不知布地奈德能否進入乳汁，但應(yīng)慎用。
2歲以下兒童應(yīng)慎用或不用。
尚不明確
1.未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報道。|2.作為皮質(zhì)激素代謝的主要代謝酶-細(xì)胞色素P450 CYP 3A的強抑制劑，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。|3.在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動力學(xué)，但無明顯臨床意義。
1.含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質(zhì)激素，由于布地奈德具有極高的（約90%）肝臟首過代謝效應(yīng)，故在較大的劑量范圍內(nèi)，該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。 |2.在動物與患者的誘發(fā)試驗中顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解對即刻及遲發(fā)過敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。 |3.在高反應(yīng)性病人，布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰甲膽堿的反應(yīng)，布地奈德還可以有效地預(yù)防運動性哮喘的發(fā)作。 |4.家兔氣霧吸入布地奈德400μg/天，連續(xù)一周，無局部刺激作用。|5.小鼠吸入本品的最小致死劑量為100mg/kg（約為最大推薦人用每日吸入劑量的250倍）。|6.小鼠口服布地奈德200μg/kg天（約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量），連續(xù)91周，未見致癌作用。|7.Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中，接受口服劑量50μg/kg/天（約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量）的雄性大鼠神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率明顯增加，并有統(tǒng)計學(xué)意義，而對接受口服劑量10、25μg/kg/天（分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/20和1/8）的雄性大鼠及口服劑量為50μg/kg/天（約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量）的雄性大鼠未發(fā)現(xiàn)致癌作用。|8.Ames實驗、小鼠微核實驗、小鼠淋巴瘤實驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變實驗、黑腹果蠅隱性致死實驗及大鼠肝細(xì)胞培養(yǎng)物DNA修復(fù)實驗研究證實，布地奈德無致突變作用和誘裂作用。|9.大鼠皮下給予布地奈德20μg/kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10），母體增重，產(chǎn)前成活率、產(chǎn)時和哺乳期幼仔成活率下降，在5μg/kg（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40）劑量下無此作用。|10.家兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/kg/天（分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍）可致死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形，大鼠吸入布地奈德100～250μg/kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2～1/4）劑量時未見致畸和致死胎作用。
1.吸入給藥后，約10%～15%在肺部吸收，吸入單劑布地奈德1mg，約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。|2.經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%，其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分。|3.分布容積(Vd)約3L/kg，平均血漿蛋白結(jié)合率為85%～90%。|4.本品主要經(jīng)肝首過代謝（約90%），代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低，主要代謝物6b-羥布地奈德和16a-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。|5.布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。|6.尿中檢測不到原型布地奈德。
閥門朝下，30℃以下保存。
暫定24個月。
