注射用鹽酸地爾硫卓
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)
YanSuanDiErLiuZhuoHuanShiJiaoNang(Ⅱ)
國(guó)藥準(zhǔn)字H19990388
化學(xué)藥品
天津田邊制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
輕度高血壓,中度高血壓,心絞痛,高血壓,
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色小顆粒。
其化學(xué)名稱為：順-（+）5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4甲氧基苯基）-3乙酰氧基-2，3-二氫-1，5苯并硫氮雜卓-4（5H）酮鹽酸鹽。
1.輕、中度高血壓；
2.心絞痛。
易折玻璃安瓿，10mg，5支/盒。
1.可能出現(xiàn)浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。
2.極少出現(xiàn)以下情況(發(fā)生率1.0%以下)：
房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏、多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻充血、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少。
2.極少出現(xiàn)以下情況(發(fā)生率1.0%以下)：
房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏、多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻充血、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少。
將注射用鹽酸地爾硫?（10mg或50mg）用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：
1.室上性心動(dòng)過速 單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫?10mg約3分鐘緩慢靜注，并可據(jù)年齡和癥狀適當(dāng)增減。
2.手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置 單次靜注，通常對(duì)成人1次約1分鐘內(nèi)緩慢靜注鹽酸地爾硫?10mg，并可據(jù)患者的年齡和癥狀適當(dāng)增減。 靜注點(diǎn)滴，通常對(duì)成人以5～15μg/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫?。當(dāng)血壓降至目標(biāo)值以后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。
3.高血壓急癥 通常成人以5～15μg/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫?。當(dāng)血壓降至目標(biāo)值以后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。
4.不穩(wěn)定性心絞痛 通常成人以 1～.μg/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫?，應(yīng)先從小劑量開始，然后可根據(jù)病情適當(dāng)增減，最大用量為5μg/kg/分。
1.病態(tài)竇房結(jié)綜合征未安裝起搏器者。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低于12kPa (90mmHg)、心率低于50次/分者。
4.對(duì)本品過敏者。
5.充血性心力衰竭患者。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低于12kPa (90mmHg)、心率低于50次/分者。
4.對(duì)本品過敏者。
5.充血性心力衰竭患者。
1.本品可延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合征外不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者)或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。
2.本品有負(fù)性肌力作用，心室功能受損的患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。
3.本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見急性肝損害，表現(xiàn)為血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.皮膚反應(yīng)多為暫時(shí)的，部分患者繼續(xù)應(yīng)用本品可消失。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥，或遵醫(yī)囑。
2.本品有負(fù)性肌力作用，心室功能受損的患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。
3.本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見急性肝損害，表現(xiàn)為血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.皮膚反應(yīng)多為暫時(shí)的，部分患者繼續(xù)應(yīng)用本品可消失。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥，或遵醫(yī)囑。
在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，需停止哺乳。
尚不明確
建議老年患者從低劑量開始用藥。
本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制。故在開始或停止聯(lián)合使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
1.β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西米替?。河捎谝种萍?xì)胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。
3.地高辛：有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4.麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。
5.苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長(zhǎng)其消除半衰期。
6.卡馬西平：對(duì)于一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40-72%而導(dǎo)致毒性。
7.環(huán)孢菌素：對(duì)心、腎、移植患者，合用本品時(shí)，環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%，以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素血藥濃度，特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對(duì)本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。
8.利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
1.β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西米替?。河捎谝种萍?xì)胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。
3.地高辛：有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4.麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。
5.苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長(zhǎng)其消除半衰期。
6.卡馬西平：對(duì)于一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40-72%而導(dǎo)致毒性。
7.環(huán)孢菌素：對(duì)心、腎、移植患者，合用本品時(shí)，環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%，以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素血藥濃度，特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對(duì)本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。
8.利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌、血管平滑肌細(xì)胞的收縮，具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管、改善心肌肥大及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
1.對(duì)心絞痛的改善作用：
(1)本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
(2)抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床療效；
(3)擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2.對(duì)高血壓的改善作用：
(1)本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。
(2)本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)；
(3)本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
3.對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響
本品對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間等。
4.致癌、致突變和生殖毒性作用
有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無明顯影響。
1.對(duì)心絞痛的改善作用：
(1)本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
(2)抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床療效；
(3)擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2.對(duì)高血壓的改善作用：
(1)本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。
(2)本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)；
(3)本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
3.對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響
本品對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間等。
4.致癌、致突變和生殖毒性作用
有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無明顯影響。
1.本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)，有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，生物利用度為40%。
2.單劑口服1粒，2-3小時(shí)可測(cè)到血漿藥物濃度，6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。
3.單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5-7小時(shí)。
4.本品在體內(nèi)代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排出。
5.血漿蛋白結(jié)合率70-80%。有效血藥濃度50-200ng/ml。
2.單劑口服1粒，2-3小時(shí)可測(cè)到血漿藥物濃度，6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。
3.單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5-7小時(shí)。
4.本品在體內(nèi)代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排出。
5.血漿蛋白結(jié)合率70-80%。有效血藥濃度50-200ng/ml。
遮光，密封保存。
36個(gè)月。
