2.不良反應持久出現(xiàn)時須加注意,以腹瀉、眩暈、口干、食欲減退、惡心、嘔吐和鼻塞較多見;
3.停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性 欲減退、心率緩慢失常、乏力。
4.絕經(jīng)期婦女長期使用有乳癌發(fā)生增加之說,但目前無定論。
2.帕金森癥患者禁用;
3.對本品組份過敏者禁用;
4.孕婦及哺乳期婦女禁用;
5.抑郁癥患者禁用。
2.對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。
3.對診斷的干擾:
(1)用本品時以改良Glenn Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反應作尿類固醇測定,可以出現(xiàn)假性低值;
(2)可使血清催乳素濃度增高。
4.下列情況應慎用:心律失常、心臟抑制、癲癇、膽石癥、精神抑郁史、震顫性麻痹、消化性潰瘍、嗜鉻細胞瘤、腎功能損害、潰瘍性結(jié)腸炎、呼吸功能差。年老、體衰、用電休克治療的患者也應謹慎。
5.遇有清晨失眠、食欲減退、陽萎、精神抑郁等征象出現(xiàn),即應停藥。
6.在膽石癥患者,本品引起的胃腸道動力加強和分泌增多可促發(fā)膽絞痛。
7.當藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
2.與洋地黃類或奎尼丁同用,大劑量使用可引起心律失常。
3.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,可減弱本品的降壓作用。
2.降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動過速者則明顯。利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用,但無嗜睡和麻醉作用,不改變睡眠的腦電圖??删徑飧哐獕翰∪私箲]、緊張和頭痛。
2.肼屈嗪口服吸收迅速,血藥濃度1~2小時達峰,達峰后3~7小時50%從血液中清除,血漿蛋白結(jié)合率為87%,肼屈嗪主要是通過多種乙酰化途徑由肝臟代謝,大部分代謝產(chǎn)物最終經(jīng)尿液排出。
3.氫氯噻嗪口服能迅速吸收,血藥濃度在1~2小時達峰值,血漿半清除時間是10~17小時,血漿濃度與口服劑量呈正相關,進入血液后內(nèi)腎臟迅速代謝,血漿蛋白結(jié)合率為67.9%,75~97%從尿液排出。
4.氨苯喋啶口服后30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率為40%~70%。單劑口服后2~4小時起作用,達峰時間為6小時,作用持續(xù)時間為7~9小時,t1/2為1.5~2小時,無尿者每日給藥1~2次時延長至10小時,每日給藥4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。
5.氯氮卓口服易吸收,蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,一般先去甲基然后脫氨基氧化,先后變成去甲氯氮卓和去甲地西泮,這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T1/2為5~30小時,屬長效藥.口服15~45分鐘作用開始,0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達穩(wěn)態(tài)需5~14天。經(jīng)腎臟排泄,長期用藥在體內(nèi)有一定量的藥物積蓄,代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,消除緩慢。