2.藥品性狀發(fā)生改變時禁止服用。
3.請將此藥放在兒童不能接觸的地方。
4. 如正在服用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
2.體外研究顯示,三價鉻主要通過增加胰島素受體的 “相對”數(shù)目即增加了受體的敏感性,從而增加胰島素和受體的結(jié)合率。
3.在大鼠模型中,通過尾靜脈注射新鮮配制的1.5%四氧吡啶溶液制備糖尿病大鼠模型,給予吡考啉酸鉻治療12周后,免疫組顯示400μg/d治療組大鼠胰島β細(xì)胞數(shù)量增多,胞質(zhì)內(nèi)胰島素免疫反應(yīng)陽性顆粒明顯增多,與糖尿病模型組相比具有顯著性差異。
4.天花粉清熱生津;麥冬養(yǎng)陰生津,潤肺清心;五味子斂肺滋潤,養(yǎng)心益氣,共同作用能夠顯著改善消渴病氣陰兩虛、陰虛內(nèi)熱癥,癥見口渴多飲,消谷善饑,形體消瘦,氣短乏力,自汗盜汗及五心煩熱?,F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明:天花粉、麥冬、五味子等在糖尿病的治療中具有類胰島素增敏的作用。
(1)單次口服3.2mg吡考啉酸鉻后,鉻的絕對生物利用度大約是25%(范圍在20~ 27%)??诜?~4小時達(dá)到最大血漿濃度,在3~4周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
(2)吡考啉酸鉻是由一個三價鉻離子和三個吡啶甲酸組成,吡啶甲酸在人體作為色氨酸的正常代謝產(chǎn)物(通過犬尿氨酸途徑合成,正常情況下在尿液中每天的排泄量為20mg),吸收的吡啶甲酸經(jīng)腎臟快速地以原形排出。
2.代謝:
(1)吡考啉酸鉻在體內(nèi)形成具有生物活性的含鉻蛋白(如GTF、LMWCr等),鉻與含鉻調(diào)節(jié)子的親和力很強,發(fā)揮作用后就不能被重復(fù)利用,只能以含鉻蛋白的形式從體內(nèi)經(jīng)多個途徑排出。
(2)吡考啉酸鉻還形成“底物-復(fù)合物”的形式參與AMPK激酶、脂蛋白脂酶(LPL)、葡萄糖磷酸變位酶等酶的調(diào)節(jié)機制,在作用完成后三價鉻離子很容易被釋放,經(jīng)多個途徑排出體外。
3.排泄:鉻的有效半衰期大約是144小時,血漿清除率大約是6小時。當(dāng)糖尿病人鉻達(dá)穩(wěn)態(tài)后,日主要經(jīng)腎臟排泄約0.1-0.2mg鉻,沒有體內(nèi)蓄積。每次口服單一劑量的吡考啉酸鉻,在腸道吸收過程中大部分(約75%的)經(jīng)過糞便排出;在人體內(nèi),三價鉻主要通過尿路排泄(部分以原形排出),少量隨膽汁從腸道排出,也可經(jīng)皮膚、汗腺、毛發(fā)、指甲等多個途徑排出體外。