丙戊酸鈉口服溶液
丙戊酸鈉口服溶液
BingWuSuanNaKouFuRongYe
國藥準字H20041435
化學藥品
賽諾菲 (杭州)制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。
本品主要成份為:丙戊酸鈉，其化學名稱為:2-丙基戊酸鈉。
用于治療全身性或部分性癲癇，尤其是以下的發(fā)作類型：失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作和混合性發(fā)作以及部分性癲癇：簡單性或復雜性發(fā)作；繼發(fā)性全身性發(fā)作；特殊類型的綜合癥（West,Lennox-Gastaut）。
300ml:12g
1.少見的有:
(1)過敏性皮疹;
(2)血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑;
(3)肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。
2.下列的反應如果持續(xù)出現(xiàn)時應予注意:
(1)較常見的有：腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經(jīng)周期改變;
(2)較少見或罕見的有：便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫發(fā)、眩暈、疲乏頭痛、共濟失調(diào)、異常地興奮、不安和煩燥。
(1)過敏性皮疹;
(2)血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑;
(3)肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。
2.下列的反應如果持續(xù)出現(xiàn)時應予注意:
(1)較常見的有：腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經(jīng)周期改變;
(2)較少見或罕見的有：便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫發(fā)、眩暈、疲乏頭痛、共濟失調(diào)、異常地興奮、不安和煩燥。
1.口服 1成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg，分次服。開始時按體重5～10mg/kg，一周后遞增，至發(fā)作得以控制為止。當每日用量超過250mg時，每日應分次服用，以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過30mg/kg，或每日1.8～2.4g。
2.小兒常用量：按體重計與成人相同。也有報道開始時按體重15mg/kg，按需要每隔一周增加5～10mg/kg至有效或不能耐受為止。
急性肝炎慢性肝炎個人或家族有嚴重肝炎史，特別是藥物所致肝炎對丙戊酸鈉過敏者卟啉癥
1.于進餐后立即服用，以減少藥物對胃部的刺激。
2.對診斷的干擾：尿酮試驗可能由于酮性代謝產(chǎn)物隨尿排出，出現(xiàn)假陽性。甲狀腺功能試驗可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能輕度升高，并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高，可提示潛在的嚴重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時慎用。
4.用藥前和用藥期間應作血細胞包括血小板計數(shù)，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內(nèi)最好每1～2月復查一次，半年后復查間隔酌量延長。
5.如擬停藥，應逐漸減量，以防再次發(fā)作；當取代其他抗驚厥藥物時，丙戊酸(鈉)用量應逐漸增加，而被取代的藥物應逐漸減少，以維持對發(fā)作的控制。
6.外科手術(shù)或其他急癥治療時應考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。
2.對診斷的干擾：尿酮試驗可能由于酮性代謝產(chǎn)物隨尿排出，出現(xiàn)假陽性。甲狀腺功能試驗可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能輕度升高，并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高，可提示潛在的嚴重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時慎用。
4.用藥前和用藥期間應作血細胞包括血小板計數(shù)，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內(nèi)最好每1～2月復查一次，半年后復查間隔酌量延長。
5.如擬停藥，應逐漸減量，以防再次發(fā)作；當取代其他抗驚厥藥物時，丙戊酸(鈉)用量應逐漸增加，而被取代的藥物應逐漸減少，以維持對發(fā)作的控制。
6.外科手術(shù)或其他急癥治療時應考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。
必須在謹慎評估后才能決定育齡婦女是否能使用本品，權(quán)衡獲益是否超過未來的胎兒發(fā)生先天異常的危險。
參見其它項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
劑量應根據(jù)癲癇控制的情況而定。老年人的藥物分布容積增大，且由于血清自蛋白結(jié)合率降低，故游離藥物的比例增加。這會影響對血漿丙戊酸水平的臨床解釋。
1.本品可抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、氯硝西泮的代謝，易使其中毒，故在合用時應注意調(diào)整劑量。
2.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調(diào)整用量以控制發(fā)作。
2.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調(diào)整用量以控制發(fā)作。
丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥。丙戊酸最可能的作用機制是通過增強γ－氨基丁酸(GABA)的合成或其代謝來增強GABA的抑制作用。有報道稱在體外實驗中，丙戊酸鈉可以刺激HIV的復制，但對HIV感染者的外周血單核細胞的研究顯示，丙戊酸鈉并不具有誘導HIV復制的促有絲分裂效應。事實上，丙戊酸鈉對HIV復制的影響結(jié)果不一，且變化數(shù)量不大，似乎與藥量無關(guān)，且尚無在人體的研究記錄。
1.丙戊酸鈉口服或靜脈注射后,其生物活性接近100%。
2.分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過胎盤,哺乳期婦女用藥時,在乳汁中德巴金分泌的濃度很底(血清總濃度在1%-10%)。
3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。
4.丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。
5.丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。
6.與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細胞色素P450誘導作用的酶缺乏而致的。
7.半衰期大約8-20小時,在兒童通常更短。
8.丙戊酸鈉通過葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
2.分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過胎盤,哺乳期婦女用藥時,在乳汁中德巴金分泌的濃度很底(血清總濃度在1%-10%)。
3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。
4.丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。
5.丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。
6.與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細胞色素P450誘導作用的酶缺乏而致的。
7.半衰期大約8-20小時,在兒童通常更短。
8.丙戊酸鈉通過葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
密閉保存。
24個月
