單硝酸異山梨酯分散片
單硝酸異山梨酯分散片
danxiaosuanyishanlifensanpian
國藥準(zhǔn)字H20010650
化學(xué)藥品
滄州康平藥業(yè)有限公司
處方藥
片劑
本品化學(xué)名稱為：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。其分子式：C6H9NO6，分子量：191.14。
冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
20mg×48片。
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。
用5%葡萄糖注射液稀釋后從1~2mg/hr開始靜滴，根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量，最大劑量為8~10mg，用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個體反應(yīng)不同，需個體化調(diào)整劑量。
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓
低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
盡管沒有充分的證據(jù)證明女性在孕期服用本品是安全的，但硝酸酯類藥物已使用多年并沒有產(chǎn)生不良后果，且動物試驗證明也無不良影響。但對于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年人服用本品更易產(chǎn)生低血壓反應(yīng)，應(yīng)注意調(diào)整服用劑量。
與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。
含服吸收迅速，藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解?？商岣邇和屠夏耆擞盟幍捻槕?yīng)性。并且生物利用度高，無肝臟首過效應(yīng)，有效血藥濃度穩(wěn)定，半衰期t1/2為5～6小時，作用維持時間較長。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄?？诜撍?8小時內(nèi)約有81%從尿中排泄，膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%；其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物，占27%；以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物，它們隨膽汁進入腸腔后被水解，釋放出的單硝酸異山梨酯，絕大部分以重吸收至血液。
遮光、密閉保存。
