左乙拉西坦片
左乙拉西坦片
Zuo Yi La Xi Tan Pian
國藥準字H20143163
化學藥品
深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
處方藥
本品為白色或類白色圓形薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
左乙拉西坦。
用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
0.25g*20片
1.全身反應(yīng)和給藥部位不適 ：很常見乏力。
2.神經(jīng)系統(tǒng)不適 ：很常見嗜睡，常見健忘、共濟失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫。
3.精神心理變化 ：常見易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。
2.神經(jīng)系統(tǒng)不適 ：很常見嗜睡，常見健忘、共濟失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫。
3.精神心理變化 ：常見易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。
給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。
給藥方法和劑量 成人 (＞18歲) 和青少年 (12歲-17歲) 體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。
根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次。每日2次。
老年人 (≥65歲) 根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量 (詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4-11歲的兒童和青少年 (12-17歲) 體重≤50kg：起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。 兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量：體重 起始劑量：10mg/kg，每日兩次 最大劑量：30mg/kg，每日2次。（詳見說明書表格）
嬰兒和小于4歲的兒童患者：目前尚無相關(guān)的充足的資料。
腎功能受損病人：根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌苷清除率 (CLcr) ml/min (測出血清肌苷值按下述計算方法) 調(diào)整日劑量。
腎功能受損病人的劑量：（詳見說明書表格）
肝病患者：對于輕度和中度肝功能受損的病人，無需調(diào)整給藥劑量。嚴重肝損的病人，肌苷清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌苷清除率小于70ml/min，日劑量應(yīng)減半。
給藥方法和劑量 成人 (＞18歲) 和青少年 (12歲-17歲) 體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。
根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次。每日2次。
老年人 (≥65歲) 根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量 (詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4-11歲的兒童和青少年 (12-17歲) 體重≤50kg：起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。 兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量：體重 起始劑量：10mg/kg，每日兩次 最大劑量：30mg/kg，每日2次。（詳見說明書表格）
嬰兒和小于4歲的兒童患者：目前尚無相關(guān)的充足的資料。
腎功能受損病人：根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌苷清除率 (CLcr) ml/min (測出血清肌苷值按下述計算方法) 調(diào)整日劑量。
腎功能受損病人的劑量：（詳見說明書表格）
肝病患者：對于輕度和中度肝功能受損的病人，無需調(diào)整給藥劑量。嚴重肝損的病人，肌苷清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌苷清除率小于70ml/min，日劑量應(yīng)減半。
對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。
根據(jù)當前的臨床實踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。（例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次）。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)，可以停止原合并應(yīng)用的抗癲病藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。
孕婦及哺乳期婦女慎用。
見[用法用量]項。
見[用法用量]項。
體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種抗癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨基酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性。
室溫(25℃或以下貯存)。
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