鹽酸洛美沙星滴眼液
鹽酸洛美沙星滴眼液
Yan Suan Luo Mei Sha Xing Di Yan Ye
國(guó)藥準(zhǔn)字H20065941
化學(xué)藥品
江蘇漢晨藥業(yè)有限公司
處方藥
本品為無(wú)色或微黃色澄明液體。
本品主要成份為鹽酸洛美沙星。
本品適用于治療急﹑慢性細(xì)菌性結(jié)膜炎﹑瞼緣炎﹑麥粒腫﹑瞼板腺炎﹑淚囊炎，角膜炎和角膜潰瘍等外眼部感染。
10ml
偶見(jiàn)眼部刺痛感覺(jué)。
滴眼。每日3～4次,一次1～2滴或遵醫(yī)囑。
對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
滴眼用。使用時(shí)若出現(xiàn)過(guò)敏癥狀，應(yīng)停止使用。
尚不明確。
尚不明確。
尚不明確。
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
藥理作用
洛美沙星是喹諾酮類(lèi)廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽(yáng)性菌及部分厭氧菌均顯示較強(qiáng)的殺菌作用，對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對(duì)其他藥物耐藥的細(xì)菌也有抗菌作用。動(dòng)物感染模型體內(nèi)抗菌效力試驗(yàn)提示，洛美沙星可能優(yōu)于諾氟沙星和依諾沙星。
毒理研究
遺傳毒性 洛美沙星在濃度為226μg/ml（及更高濃度）時(shí)，CHO/HGPRT試驗(yàn)結(jié)果呈弱陽(yáng)性，CHO染色體畸變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性 大鼠經(jīng)口給予洛美沙星，在劑量為臨床推薦劑量的8倍（按mg/m2推算）時(shí)未見(jiàn)對(duì)生育力和胎仔的影響。在劑量為臨床推薦劑量的3-6倍時(shí)，猴胎仔丟失率增加。大鼠和猴在劑量高達(dá)臨床推薦劑量的16倍時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。家兔經(jīng)口給藥在劑量為臨床推薦劑量的2倍時(shí)，出現(xiàn)母體毒性和相關(guān)的胚胎毒性，如胎盤(pán)重量減輕，尾椎骨變異等。由于本品為眼部給藥，一般情況下難以達(dá)到上述出現(xiàn)毒性表現(xiàn)的全身暴露量。
光致癌性 無(wú)毛小鼠經(jīng)口給予洛美沙星同時(shí)給予紫外光，結(jié)果產(chǎn)生皮膚癌的時(shí)間為16周，而同時(shí)應(yīng)用其它喹諾酮類(lèi)藥物及紫外光的模型動(dòng)物中，產(chǎn)生皮膚癌的時(shí)間為28至52周。同時(shí)給予洛美沙星及紫外光的小鼠中，92%產(chǎn)生了高度分化的非轉(zhuǎn)移性皮膚鱗狀細(xì)胞癌，其中有2/3的皮膚鱗狀細(xì)胞癌包含有大的由角質(zhì)化包圍的腫塊，被認(rèn)為是從無(wú)毛小鼠退化的毛囊處發(fā)生的。在此模型中，單獨(dú)給予洛美沙星的鼠未產(chǎn)生皮膚或全身腫瘤。此研究結(jié)果與人臨床的相關(guān)性尚不清楚。
洛美沙星是喹諾酮類(lèi)廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽(yáng)性菌及部分厭氧菌均顯示較強(qiáng)的殺菌作用，對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對(duì)其他藥物耐藥的細(xì)菌也有抗菌作用。動(dòng)物感染模型體內(nèi)抗菌效力試驗(yàn)提示，洛美沙星可能優(yōu)于諾氟沙星和依諾沙星。
毒理研究
遺傳毒性 洛美沙星在濃度為226μg/ml（及更高濃度）時(shí)，CHO/HGPRT試驗(yàn)結(jié)果呈弱陽(yáng)性，CHO染色體畸變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性 大鼠經(jīng)口給予洛美沙星，在劑量為臨床推薦劑量的8倍（按mg/m2推算）時(shí)未見(jiàn)對(duì)生育力和胎仔的影響。在劑量為臨床推薦劑量的3-6倍時(shí)，猴胎仔丟失率增加。大鼠和猴在劑量高達(dá)臨床推薦劑量的16倍時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。家兔經(jīng)口給藥在劑量為臨床推薦劑量的2倍時(shí)，出現(xiàn)母體毒性和相關(guān)的胚胎毒性，如胎盤(pán)重量減輕，尾椎骨變異等。由于本品為眼部給藥，一般情況下難以達(dá)到上述出現(xiàn)毒性表現(xiàn)的全身暴露量。
光致癌性 無(wú)毛小鼠經(jīng)口給予洛美沙星同時(shí)給予紫外光，結(jié)果產(chǎn)生皮膚癌的時(shí)間為16周，而同時(shí)應(yīng)用其它喹諾酮類(lèi)藥物及紫外光的模型動(dòng)物中，產(chǎn)生皮膚癌的時(shí)間為28至52周。同時(shí)給予洛美沙星及紫外光的小鼠中，92%產(chǎn)生了高度分化的非轉(zhuǎn)移性皮膚鱗狀細(xì)胞癌，其中有2/3的皮膚鱗狀細(xì)胞癌包含有大的由角質(zhì)化包圍的腫塊，被認(rèn)為是從無(wú)毛小鼠退化的毛囊處發(fā)生的。在此模型中，單獨(dú)給予洛美沙星的鼠未產(chǎn)生皮膚或全身腫瘤。此研究結(jié)果與人臨床的相關(guān)性尚不清楚。
0.3%洛美沙星滴眼液滴入兔眼后，在結(jié)膜囊內(nèi)儲(chǔ)留時(shí)間長(zhǎng)，濃度高，此濃度高于洛美沙星對(duì)各種細(xì)菌的MIC50，并能向房水中移行，洛美沙星在炎癥組織中的濃度高于在正常組織中，以角膜最高，眼瞼、房水、虹膜睫狀體、球結(jié)膜、眼外肌、鞏膜、網(wǎng)膜脈絡(luò)膜次之。
密封保存。
24個(gè)月
