注射用鹽酸克林霉素
國藥準(zhǔn)字H20061232
化學(xué)藥品
海南利能康泰制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為鹽酸克林霉素。
1.革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病:
(1)扁桃體?化膿性中耳炎?鼻竇炎等。
(2)急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?肺炎?肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。
(3)皮膚和軟組織感染:癤?癰?膿腫?蜂窩組織炎?創(chuàng)傷?燒傷和手術(shù)感染等。
(4)泌尿系統(tǒng)感染:急性尿道炎?急性腎盂腎炎?前列腺炎等。
(5)其他:脊髓炎?敗血癥?腹膜炎和口腔感染等。
2.厭氧菌引起的各種感染性疾病:
(1)膿胸?肌膿腫?厭氧菌性肺炎。
(2)皮膚和軟組織感染?敗血癥。
3.腹腔內(nèi)感染:腹膜炎?腹腔內(nèi)膿腫。
女性盆腔及生殖器感染:子宮內(nèi)膜炎?非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫?盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等。
0.75g(按C18H33ClN2O5S計(jì))
1.局部反應(yīng)：肌內(nèi)注射后，在注射部位偶可出現(xiàn)輕微疼痛，長期靜脈滴注應(yīng)注意靜脈炎的出現(xiàn)。
2.胃腸道反應(yīng)：偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3.過敏反應(yīng)：少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹、皮炎，極少數(shù)病人出現(xiàn)過敏性休克。
4.對造血系統(tǒng)基本無毒性反應(yīng)，偶可引起中性粒細(xì)胞減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多，血小板減少等，一般輕微，為一過性。
5.少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及黃疸。
6.極少數(shù)病人出現(xiàn)血尿，多與給藥劑量過大、給藥速度過快有關(guān)，經(jīng)治療后一般可恢復(fù)。
7.極少數(shù)病人可產(chǎn)生偽膜性腸炎。
2.胃腸道反應(yīng)：偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3.過敏反應(yīng)：少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹、皮炎，極少數(shù)病人出現(xiàn)過敏性休克。
4.對造血系統(tǒng)基本無毒性反應(yīng)，偶可引起中性粒細(xì)胞減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多，血小板減少等，一般輕微，為一過性。
5.少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及黃疸。
6.極少數(shù)病人出現(xiàn)血尿，多與給藥劑量過大、給藥速度過快有關(guān)，經(jīng)治療后一般可恢復(fù)。
7.極少數(shù)病人可產(chǎn)生偽膜性腸炎。
1.成人：深部肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。
(1)中度感染：0.6～1.2g/日，分2～3次。
(2)嚴(yán)重感染：1.2～2.7g/日，分2～3次?；蜃襻t(yī)囑。
2.兒童：肌肉注射或靜脈滴注給藥。
(1)中度感染：15～25mg/kg/日，分2～3次。
(2)嚴(yán)重感染：25～40mg/kg/日，分2～3次或遵醫(yī)囑。
3.靜脈滴注將本品0.3g用100ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注30分鐘。
本品與林可霉素有交叉耐藥性,對本品或林可霉素有過敏史者禁用。
1.本品與青霉素、頭孢菌素類抗生素?zé)o交叉過敏反應(yīng)，可用于對青霉素過敏者。
2.本品與氨芐青霉素、苯妥英、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產(chǎn)生配伍禁忌；與紅霉素呈拮抗作用，不宜合用。
3.肝、腎功能損害者及小于4歲兒童慎用，孕婦及哺乳婦女使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
4.如出現(xiàn)偽膜性腸炎，選用萬古霉素口服0.125～0.5g，每日4次，進(jìn)行治療。
2.本品與氨芐青霉素、苯妥英、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產(chǎn)生配伍禁忌；與紅霉素呈拮抗作用，不宜合用。
3.肝、腎功能損害者及小于4歲兒童慎用，孕婦及哺乳婦女使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
4.如出現(xiàn)偽膜性腸炎，選用萬古霉素口服0.125～0.5g，每日4次，進(jìn)行治療。
妊娠婦女用藥的療效和安全性尚未確立,且本品可透過胎盤,妊娠婦女慎用；本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女慎用,必須使用本品時(shí),暫停哺乳。
12歲以下的兒童用藥的有效性和安全性尚未確立。
65歲以上老年患者用藥的有效性和安全性尚未確立?；加袊?yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
1.本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)使用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí)）。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6.本品不宜加入組份復(fù)雜的輸液中，以免發(fā)生配伍禁忌。
2.本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)使用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí)）。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6.本品不宜加入組份復(fù)雜的輸液中，以免發(fā)生配伍禁忌。
1.藥理作用:
(1)本品為林可酰胺類抗菌素，主要通過與50S亞單位細(xì)菌核糖體結(jié)合，抑制細(xì)菌的早期蛋白質(zhì)合成，清除細(xì)菌表面的A蛋白和絨毛狀外衣，使其易被吞噬和殺滅。
(2)體外試驗(yàn)表明，克林霉素對以下微生物有活性：
①需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌 (均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株)、鏈球菌 (糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。
②厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬 (含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑素?cái)M桿菌群) 和梭桿菌。
③厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。
④厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性：
Ames沙門菌屬回復(fù)突變試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
(2)生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動(dòng)物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結(jié)果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究，動(dòng)物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)，只有在明確需要時(shí)，本品才能用于懷孕期。
(1)本品為林可酰胺類抗菌素，主要通過與50S亞單位細(xì)菌核糖體結(jié)合，抑制細(xì)菌的早期蛋白質(zhì)合成，清除細(xì)菌表面的A蛋白和絨毛狀外衣，使其易被吞噬和殺滅。
(2)體外試驗(yàn)表明，克林霉素對以下微生物有活性：
①需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌 (均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株)、鏈球菌 (糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。
②厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬 (含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑素?cái)M桿菌群) 和梭桿菌。
③厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。
④厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性：
Ames沙門菌屬回復(fù)突變試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
(2)生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動(dòng)物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結(jié)果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究，動(dòng)物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)，只有在明確需要時(shí)，本品才能用于懷孕期。
1.本品肌內(nèi)注射后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間 (tmax)，成人約為3小時(shí)，兒童約為1小時(shí)。
2.靜脈注射本品300mg, 10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積 (Vd) 約為94L。本品的蛋白結(jié)合率高，為92%-94%。
3.本品體內(nèi)分布廣泛，可進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等，也可透過胎盤，但不易進(jìn)入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達(dá)高濃度。
4.本品在肝臟代謝，部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出，其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出。血消除半衰期約為3小時(shí)，肝、腎功能不全者可略有延長。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
2.靜脈注射本品300mg, 10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積 (Vd) 約為94L。本品的蛋白結(jié)合率高，為92%-94%。
3.本品體內(nèi)分布廣泛，可進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等，也可透過胎盤，但不易進(jìn)入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達(dá)高濃度。
4.本品在肝臟代謝，部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出，其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出。血消除半衰期約為3小時(shí)，肝、腎功能不全者可略有延長。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
密閉，陰涼處 (不超過20℃) 保存。
24個(gè)月
