注射用布美他尼
暢澤
國(guó)藥準(zhǔn)字H20050433
化學(xué)藥品
蘇州二葉制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類(lèi)白色塊狀物或粉末。
本品主要成分為布美他尼。
1.水腫性疾病
包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑腎臟疾病(腎炎﹑腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓
在高血壓的梯度療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭
用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性
1.0mg
1.常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低血鉀癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2.少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺(jué)模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指趾感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4-15mg)，多為
2.少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺(jué)模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指趾感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4-15mg)，多為
用適量注射用水溶解后靜脈或肌肉注射(靜脈注射:布美他尼0.1mg/ml;肌肉注射:布美他尼0.25～0.5mg/ml)
1.成人。
治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌肉注射起始0.5～1mg，必要時(shí)每隔2～3小時(shí)重復(fù)，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時(shí)隔20分鐘重復(fù)，也可2～5mg稀釋后緩慢滴注(不短于30～60分鐘)。
2.小兒。
肌肉或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。
尚不明確。
1.交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類(lèi)利尿藥過(guò)敏者,對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。
2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高﹑尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+﹑Cl﹑K+﹑Ca2+和Mg2+濃度下降。
3.下列情況慎用:
(1)無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。
(2)糖尿病。
(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。
(4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(5)急性心肌梗死
2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高﹑尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+﹑Cl﹑K+﹑Ca2+和Mg2+濃度下降。
3.下列情況慎用:
(1)無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。
(2)糖尿病。
(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。
(4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(5)急性心肌梗死
1. 本藥可通過(guò)胎盤(pán)屏障，孕婦尤其是妊娠前2個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。2. 本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
1.腎上腺糖﹑鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
2.非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。4. 與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛﹑強(qiáng)直。
5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類(lèi)藥物﹑麻醉藥合用,易引
2.非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。4. 與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛﹑強(qiáng)直。
5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類(lèi)藥物﹑麻醉藥合用,易引
1.對(duì)水和電解質(zhì)的排泄作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20-60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，對(duì)近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但對(duì)遠(yuǎn)端腎小管無(wú)作用，故排鈉作用小于呋塞米。
2.能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管的作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降
2.能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管的作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降
本品口服幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時(shí)，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間分別為30～60分鐘和數(shù)分鐘，作用達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)和15～30分鐘，作用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí)（應(yīng)用1～2mg時(shí)，大劑量時(shí)為4～6小時(shí)）和3.5～4小時(shí)。T1/2β為60～90分鐘，肝腎功能受損時(shí)延長(zhǎng)。本藥不被透析清除。77%～85%經(jīng)尿排泄，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
遮光，密閉，陰涼處保存
暫定24個(gè)月。
