【項目名稱】醋酸烏利司他原料及片劑

【注冊分類】化藥3.1類

【劑型】原料+片劑

【規(guī)格】30mg

【有效成分】本品主要成分為醋酸烏利司他。

通用名：醋酸烏利司他

英文名：Uliprisnil acetate

化學(xué)名：[17α-acetoxy-11β-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione]

分子式：C₃₀H₃₇NO₄

分子量：475.6

CAS號：126784-99-4

【作用機制及藥效學(xué)】

作用機制：醋酸烏利司他在排卵前服用，可以延遲卵泡破裂。其作用機制可能是抑制或延遲排卵；然而，子宮內(nèi)膜的改變也可能是產(chǎn)生療效的原因之一。

藥效學(xué)：醋酸烏利司他屬于選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑，對孕酮受體有拮抗和部分激動作用。它與人體內(nèi)孕酮受體結(jié)合從而阻止孕酮與孕酮受體的結(jié)合。醋酸烏利司他的藥效依賴于月經(jīng)周期中給藥的時間。在卵泡增生中期給藥會抑制卵泡生成和降低雌二醇濃度。在促黃體激素高峰期給藥可使卵泡延遲破裂5～9 天。黃體早期給藥不能明顯延遲子宮內(nèi)膜成熟，但能夠使子宮內(nèi)膜厚度減少0.6±2.2mm（平均值±SD）。

【適應(yīng)癥】

用于120小時內(nèi)無保護性交或者已知或懷疑避孕失敗的緊急避孕。

【用法用量】

口服，每次一片，于120小時（5天）內(nèi)服用，如果服用后3小時內(nèi)嘔吐，應(yīng)補服一片。本品可以在月經(jīng)周期的任何時候服用。

【國內(nèi)外上市信息】

醋酸烏利司他由法國Labora-toire HRA Pharma公司原研。2009年5月獲得歐盟委員會批準(zhǔn)上市，商品名為ellaone。2010年8月獲美國FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Ella。目前國內(nèi)尚無本品上市，僅有兩家申報該項目，正在審評當(dāng)中。

【知識產(chǎn)權(quán)情況】

本品化合物專利為WO8912448（1989-6-23），US4954490（1988-6-23），US5073548（1990-4-3），EP422100（1989-6-23）。以上專利未進入中國，且已過期或?qū)⑦^期。經(jīng)分析目前在我國開發(fā)本品不存在知識產(chǎn)權(quán)風(fēng)險。

【產(chǎn)品優(yōu)勢】

是目前唯一在避孕失敗或無防護性生活后120小時（5天）內(nèi)口服以避免懷孕的產(chǎn)品。

【市場前景】

緊急避孕藥亦稱事后避孕藥，是供育齡婦女無保護性交或避孕失敗后使用以預(yù)防意外妊娠的應(yīng)急性避孕藥。目前，臨床應(yīng)用最廣泛的緊急避孕藥為左炔諾孕酮，以間隔12h各服1片(0.75mg)或單次服用2片(1.5 mg)的方案用藥。不過，左炔諾孕酮僅被批準(zhǔn)在無保護性交或避孕失敗后72h內(nèi)用作緊急避孕藥。即使如此，左炔諾孕酮的緊急避孕效力也會隨用藥時間延遲而明顯下降，故被推薦最好在無保護性交或避孕失敗后12h內(nèi)服藥。

醋酸烏利司他不僅可在無保護性交或避孕失敗后120h內(nèi)服用，而且緊急避孕效力不會隨用藥時間延遲而下降，安全性和耐受性均良好。

醋酸烏利司他與左炔諾孕酮相比，具有預(yù)防更多意外妊娠的潛在益處，臨床適用性更廣。