東方醫(yī)藥網(wǎng)導讀：1月5日，發(fā)表在《自然醫(yī)學》(Nature Medicine)雜志上的一項研究中，來自Salk研究所的研究人員研制出了一種全新的藥丸，服用該藥丸可以讓身體誤認為它需要消耗卡路里，從而燃燒脂肪。在小鼠模型中的研究結果表明，該化合物能夠有效阻止體重增加、降低膽固醇、控制血糖并減少炎癥。這些積極的數(shù)據(jù)讓它成為了快速進入人體臨床試驗的候選藥物。
這種新藥丸叫做fexaramine，與市場上的大多數(shù)減肥藥不同，它不會像食欲抑制藥或者以咖啡因為基礎的減肥藥一樣溶入血液中，副作用很少。
Salk研究所基因表達實驗室主任、論文通訊作者之一的Ronald Evans說：“這個藥物就像一種虛構的食物。它向身體發(fā)送的信號跟你平常吃了很多東西向身體發(fā)出的信號一樣。所以，身體會開始清理出空間來存儲它。但是它沒有熱量，也不會改變食欲?！?/div>
Ronald Evans的實驗室花了近二十年的時間研究法呢醇 X 受體 (farnesoid X receptor，F(xiàn)XR)。FXR是一種蛋白質(zhì)，對人體釋放膽汁、消化食物以及存儲脂肪和糖有著重要的作用。人體在開始進食時開啟FXR，除了會觸發(fā)肝臟釋放膽汁用于消化外，還會改變血糖水平，導致機體消化一些脂肪準備迎接新食物的到來。
以肥胖、糖尿病、肝病和其它代謝疾病為目標的制藥公司一直在開發(fā)激活FXR的系統(tǒng)性藥物，開啟多種FXR控制的途徑。但是這些藥物往往會影響多個器官，有很多副作用。Ronald Evans一直想要實現(xiàn)只在腸道中打開FXR，而不是同時在腸道、肝臟、腎臟、腎上腺打開它。他說：“當你吃東西的時候會激活身體一系列的反應，而事實上，第一響應者是腸道?！?/div>
Ronald Evans和他的同事們通過背離大多數(shù)制藥公司在以FXR為靶標時追求的代表性藥物支架(drug scaffold)成功開發(fā)出了fexaramine。該論文的另一通訊作者Michael Downes解釋說：“每天吃一顆這樣的藥丸，它只到達腸道，不會運送到血液中，不僅可以減少副作用，也可以使該化合物更有效的阻止體重增加?！?/div>
當研究小組每天為肥胖小鼠喂食一粒fexaramine五周后，小鼠體重不再增加，脂肪減少，血糖和膽固醇水平也比低于未治療的小鼠。此外，小鼠體溫升高，表明新陳代謝增加了;甚至小鼠的腸道菌群也改變了(雖然不知道這點變化意味著什么)。
Ronald Evans說：“身體對進餐的反應就像一場接力賽跑。如果你讓所有的選手一起跑，將永遠無法傳遞接力棒。我們已經(jīng)知道如何觸動第一個跑步的人，接下來的事情就是順其自然了?！蹦壳埃芯咳藛T正在建立臨床試驗，以測定fexaramine對肥胖和代謝疾病治療的有效性。
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