東方醫(yī)藥網導讀:強力寧,適用于慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎、肝中毒、早期肝硬化等的治療。
甘利欣也同樣適用于慢性肝炎的治療,但是甘利欣的抗炎作用比強力寧更強。甘利欣其更強的優(yōu)勢有以下三點:
1、甘利欣能直接和靶細胞的類固醇激素受體結合 由于a體和b體空間構型不同,18α-H與C30上的羧基不在同一平面,而18β-H與其在同一平面,由于位阻效應, 甘利欣的α體甘草酸親脂性大于強力寧β體甘草酸,在體內易與受體蛋白結合。此外,α體甘草酸分子結構中D/E環(huán)為反式構型,與潑尼松龍相似。甘利欣易與靶細胞的類固醇激素受體結合,而強力寧不能與靶細胞的類固醇激素受體結合。此結果已經得到了國外實驗證實。
2、甘利欣抑制肝臟的δ4-5-β還原酶的作用更強 用大鼠肝微粒體研究證實,甘利欣中α體苷元和強力寧中β 體苷元,對于δ4-5-β還原酶代謝睪丸酮和氫化可的松的抑制率分別為97.4%與72.6%,92.6%與75.8%,說明甘利欣對肝臟δ4-5-β還原酶的抑制作用也明顯高于強力寧。這是甘利欣臨床抗肝炎作用優(yōu)于強力寧的主要原因。
3、甘利欣具有高度的靶向性 α體甘草酸藥物分布的靶向性極高,其肝臟的分布濃度和血漿濃度相當,而β體全身分布,靶向性較低,其肝臟分布濃度僅為血漿濃度的四分之一。說明甘利欣更有利于肝病的治療。 綜上所述,甘利欣具有雙相藥效作用和肝臟為其靶器官的特點,因而甘利欣的抗肝炎作用明顯優(yōu)于強力寧。