東方醫(yī)藥網(wǎng)導(dǎo)讀:近年來(lái)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillinresistantStaphylococcus aureus ,MRSA)多重耐藥嚴(yán)重,包括對(duì)氨基糖苷類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)等多種抗菌藥物同時(shí)耐藥。目前引起的感染多用萬(wàn)古霉素治療,該藥被認(rèn)為是有效對(duì)付革蘭陽(yáng)性菌的最后一道防線(xiàn)。
但世界范圍內(nèi)已經(jīng)出現(xiàn)了由耐萬(wàn)古霉素腸球菌引起的并可引發(fā)菌血癥(血液感染)甚至死亡的院內(nèi)復(fù)雜性尿路感染。萬(wàn)古霉素抗性基因傳播給金黃色葡萄球菌(金葡菌)從而產(chǎn)生了耐萬(wàn)古霉素金葡菌,這已經(jīng)成為事實(shí)。研究與開(kāi)發(fā)能夠有效對(duì)付
這些耐藥菌感染的新抗生素藥物已迫在眉睫。
一、美國(guó) FDA2014 年 5 月審批的第一個(gè)抗 MRSA 抗生素 Dalvance(Dalbavancin)
美國(guó) Durata 制藥公司 2014 年 5 月 26 日宣布,其研發(fā)的新型抗生素 Dalvance(通用名 Dalbavancin,達(dá)巴萬(wàn)星,也稱(chēng)道古霉素)注射液獲美國(guó) FDA 批準(zhǔn),用于治療由革蘭氏陽(yáng)性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,MRSA)導(dǎo)致的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)。Dalvance 是首個(gè)通過(guò)美國(guó) FDA 批準(zhǔn)用于治療革蘭氏陽(yáng)性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,MRSA)感染的抗生素。
Dalvance(通用名 Dalbavancin)是一種新型半合成糖肽抗生素,為替考拉寧類(lèi)似物 A40926 的衍生物。Dalvance(通用名 Dalbavancin)作用機(jī)制與萬(wàn)古霉素和替考拉寧相同,抑制 G+ 菌細(xì)胞壁的生物合成,被廣泛用作治療皮膚和軟組織感染的藥物。體內(nèi)、外試驗(yàn)表明,Dalvance(通用名 Dalbavancin)對(duì)于 G+ 菌包括耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)、甲氧西林敏感金葡球菌 (MSSA)、凝固酶陰性葡萄球菌 (CoNS)、鏈球菌等具有抗菌活性。
對(duì)耐 G+ 病原菌包括耐青霉素和頭孢曲松肺炎鏈球菌、替考拉寧不敏感 CoNS、非 vanA 型腸球菌具有活性;對(duì) G+ 厭氧菌也具有活性。Dalvance(通用名 Dalbavancin)具有獨(dú)特的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì), 可每周間隔用藥。目前,Dalvance(通用名 Dalbavancin)在治療導(dǎo)管相關(guān)的血源性感染以及皮膚和軟組織感染已取得了良好的效果,其具有優(yōu)良的體內(nèi)抗菌活性和安全性,是理想的第二代糖肽抗生素。
二、美國(guó) FDA2014 年 8 月審批的第二個(gè)抗 MRSA 抗生素 Orbactiv(Oritavancin)
2014 年 08 月 06 日美國(guó) FDA 宣布批準(zhǔn) Medicines 公司研發(fā)的抗生素 Orbactiv(通用名 Oritavancin,奧利萬(wàn)星)注射液上市,用于由敏感革蘭氏陽(yáng)性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)導(dǎo)致的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSIs)成人患者的治療。這是美國(guó) FDA 批準(zhǔn)的第二個(gè)用于治療治療革蘭氏陽(yáng)性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,MRSA)感染的抗生素。
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