近日，Esperion公司宣布，在一項評估治療高膽固醇血癥患者的安全性和有效性的IIb期試驗中，ETC-1002取得了良好效果。

     ETC-1002是一種新型的降膽固醇藥物，其主要作用靶點為肝臟三磷酸腺檸檬酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）。根據(jù)發(fā)布會的介紹，該口服藥（每日一次）主要用于治療他汀類藥物不耐受的患者。該研究為多中心雙盲平行組試驗，主要比較單獨使用ETC-1002和依折麥布對耐受或不耐受他汀的高膽固醇血癥患者的區(qū)別?；颊唠S機分別接受為期12周的治療包括：單獨服用ETC-1002 120mg（n=90）或者180mg（n=100）；單獨服用依折麥布10mg（n=99）；依折麥布10mg 聯(lián)合 ETC-1002 120mg（n=26）和180mg（n=24）；主要終點為基線期到治療結(jié)束時低密度脂蛋白（LDL）的降幅。研究發(fā)現(xiàn)，ETC-1002 120 mg組與180 mg組LDL分別降低了27%和30%；而依折麥布組的降幅為21%（120 mg組，P=.0008；180 mg組P=0.0001）；依折麥布10mg聯(lián)合ETC-1002 120mg和180mg組的LDL降幅明顯降低了43%和48%（P<0.0001）。除此之外，接受ETC-1002治療患者的高敏C反應(yīng)蛋白較單獨接受依折麥布治療組出現(xiàn)了明顯降低。接受ETC-1002治療和接受依折麥布治療組因不良事件中止治療的比例相似，各組間不良事件和嚴(yán)重不良事件的發(fā)生率相似且較低。

    哈特福德醫(yī)院心臟病科主任Paul Thompson對此表示：在現(xiàn)有的治療條件下，仍有許多高膽固醇血癥患者未能控制低密度脂蛋白膽固醇水平，ETC-1002降低LDL膽固醇的能力相當(dāng)于中等劑量的他汀，而且在患者中耐受良好，可以使患者受益。