甘利欣也同樣適用于慢性肝炎的治療,但是甘利欣的抗炎作用比強(qiáng)力寧更強(qiáng)。甘利欣其更強(qiáng)的優(yōu)勢(shì)有以下三點(diǎn):
1、甘利欣能直接和靶細(xì)胞的類固醇激素受體結(jié)合 由于a體和b體空間構(gòu)型不同,18α-H與C30上的羧基不在同一平面,而18β-H與其在同一平面,由于位阻效應(yīng), 甘利欣的α體甘草酸親脂性大于強(qiáng)力寧β體甘草酸,在體內(nèi)易與受體蛋白結(jié)合。此外,α體甘草酸分子結(jié)構(gòu)中D/E環(huán)為反式構(gòu)型,與潑尼松龍相似。甘利欣易與靶細(xì)胞的類固醇激素受體結(jié)合,而強(qiáng)力寧不能與靶細(xì)胞的類固醇激素受體結(jié)合。此結(jié)果已經(jīng)得到了國(guó)外實(shí)驗(yàn)證實(shí)。
2、甘利欣抑制肝臟的δ4-5-β還原酶的作用更強(qiáng) 用大鼠肝微粒體研究證實(shí),甘利欣中α體苷元和強(qiáng)力寧中β 體苷元,對(duì)于δ4-5-β還原酶代謝睪丸酮和氫化可的松的抑制率分別為97.4%與72.6%,92.6%與75.8%,說明甘利欣對(duì)肝臟δ4-5-β還原酶的抑制作用也明顯高于強(qiáng)力寧。這是甘利欣臨床抗肝炎作用優(yōu)于強(qiáng)力寧的主要原因。
3、甘利欣具有高度的靶向性 α體甘草酸藥物分布的靶向性極高,其肝臟的分布濃度和血漿濃度相當(dāng),而β體全身分布,靶向性較低,其肝臟分布濃度僅為血漿濃度的四分之一。說明甘利欣更有利于肝病的治療。 綜上所述,甘利欣具有雙相藥效作用和肝臟為其靶器官的特點(diǎn),因而甘利欣的抗肝炎作用明顯優(yōu)于強(qiáng)力寧。